摘要：其中，FTC/TDF被称为一代PrEP，而FTC/TAF被称为二代PrEP或新一代PrEP。二者均可用于PrEP的每日方案和211方案。

《中国艾滋病诊疗指南（2024版）》中介绍的艾滋暴露前预防（PrEP）药物主要有FTC/TDF恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯）、FTC/TAF（恩曲他滨和丙酚替诺福韦）和CAB-LA（卡替拉韦注射液）三种。

其中，FTC/TDF被称为一代PrEP，而FTC/TAF被称为二代PrEP或新一代PrEP。二者均可用于PrEP的每日方案和211方案。

PrEP一代和二代的主要区别就是，二代用TAF替代了TDF，也直接影响了药物的整体药效和安全性。

药代动力学：二代1-2小时内血液中有效浓度(达到90%(速度)的目标阈值),而一代需要3-4次每日给药。此外，TAF在淋巴组织和直肠/生殖道黏膜中的浓度是TDF的5-10倍，更快达到有效抑制病毒复制的阈值，提供更强的局部保护。

药代动力学（靶向）：TAF通过被动扩散和蛋白结合靶向淋巴组织，减少90%的全身暴露。肾小管损伤风险显著降低；骨密度下降风险较TDF减少50%以上。

药代动力学（浓度）血浆半衰期：TAF的血浆半衰期约31分钟，显著长于TDF的0.4分钟，血浆浓度更稳定。

药代动力学（浓度）细胞半衰期：TAF的半衰期（32小时）显著长于TDF（17小时），漏服后仍能维持更长时间的保护窗口。

生物利用度（药物剂量）：一代生物利用度仅约25%，需较高剂量(300mg/日)；二代显著提升(约90%以上),仅需一代剂量的1/10(25mg/日)即可达到疗效，可显著降低肾小管损伤风险。

耐药屏障：TAF对HIV逆转录酶的结合力更强，理论上降低耐药突变风险。

药物相互作用：TDF与肾毒性药物(如氨基糖苷类、NSAIDs)联用增加肾功能损害风险，需避免与强效CYP3A4诱导剂联用。TAF药物相互作用风险更低，仅需调整剂量。

适用人群

·如果肌酐清除率（CrCl）≥30mL/min，二代对肾功能的监测要求相对宽松。如果肾功能清除率（CrCl）

·如果有轻度至中度肝功能损害（Child-PughA/B级），用一代时要谨慎，二代则不需要调整剂量。

但TAF可能轻微升高总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL），对已有高脂血症、心血管疾病患者需监测血脂，并建议通过运动和调整饮食结构进行干预。

持续存在高危期望通过暴露前预防(PrEP)减少感染HIV的风险，可以加群

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来源：京津冀消息通