从FDA批准的82种激酶抑制剂中寻找灵感,探索激酶药物发现解决方案

摘要:截至2024年9月,美国食品药品监督管理局(FDA)已批准82种小分子蛋白激酶抑制剂上市。这些抑制剂大约靶向50种激酶,用于治疗乳腺癌、淋巴瘤、白血病等各种癌症,以及特应性皮炎、类风湿性关节炎和银屑病等炎症性疾病。

截至2024年9月,美国食品药品监督管理局(FDA)已批准82种小分子蛋白激酶抑制剂上市。这些抑制剂大约靶向50种激酶,用于治疗乳腺癌、淋巴瘤、白血病等各种癌症,以及特应性皮炎、类风湿性关节炎和银屑病等炎症性疾病。

人类激酶种类约600种,目前获批药物靶点仅是“冰山一角”,还有更多的激酶正在处于靶点发现或临床研究阶段。那么,我们该如何进行激酶药物发现研究呢?

SignalChem Biotech(义翘神州全资子公司)结合20多年的激酶开发经验,以高活性和广覆盖激酶产品为基础,通过不断扩展激酶产品线和定制服务,全新上线激酶药物发现解决方案,全面满足各类研究对激酶的需求。

82种FDA批准上市的激酶抑制剂

截至2024年9月,美国FDA已批准82种小分子蛋白激酶抑制剂(SMKI)上市。其中受体酪氨酸激酶抑制剂有41种,非受体酪氨酸激酶抑制剂有21种,丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂16种,靶向双特异性激酶(MEK1/2)抑制剂有4种。

其中68种药物用于治疗肿瘤,14种药物用于治疗炎症性疾病(特应性皮炎、类风湿性关节炎、牛皮癣、斑秃和溃疡性结肠炎)及骨髓纤维化、青光眼等。有26种激酶抑制剂可用于治疗多种疾病。

82种经FDA获批的SMKI主要靶向21个激酶家族,约占激酶组的20%。TK激酶组最受青睐,共有62种抑制剂靶向其15个激酶家族的30多种激酶蛋白。首先EGFR/HER和JAK激酶家族SMKI数量最多,分别有10种上市。其次血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族也受到广泛关注,已有8种SMKI上市。

患者出现耐药性是SMKI面临的一个重要挑战。患者在治疗1-2年后会出现耐药性,导致需要更换治疗方案,采取其他替代治疗策略或更新激酶抑制剂。扩大激酶药物的发现,需要进一步开发和完善高效的化合物筛选和分析技术。开发具有不同类型结合模式的抑制剂,如变构和共价抑制剂,以及靶向降解物如PROTAC和分子胶水,可能在激酶药物发现的未来发挥关键作用。

SignalChem Biotech:何以不同?

SignalChem Biotech(义翘神州全资子公司) 的激酶产品以高活性和广覆盖著称,不仅确保了抑制剂筛选和分析结果的可靠性,而且通过不断扩展激酶产品线以及激酶定制服务,全面满足各类研究对激酶的需求。

覆盖90%以上的人类激酶组

SignalChem Biotech已成功开发出1100多种高活性重组激酶,包括700+野生型激酶及400+临床相关突变体,致力于构建全球激酶种类更全的高活性产品库。

囊括美国FDA批准的小分子蛋白激酶抑制剂的主要靶点

截至2024年9月,FDA已批准82种小分子蛋白激酶抑制剂,主要靶向50余种激酶。SignalChem Biotech生产的高活性激酶,涵盖了FDA批准的激酶药物主要靶点,包括野生型激酶以及激酶突变体,支持高选择性、对抗耐药性的下一代激酶抑制剂开发等方面的前沿研究。

深耕酶领域二十多载

SignalChem Biotech是一家位于加拿大大温哥华地区的生物科技公司,专注于研究、开发和生产高质量酶类蛋白产品。深耕酶领域二十多年,SignalChem Biotech成功建立了拥有自主知识产权的生产和质量控制平台,为高质量的生物活性酶蛋白开发和生产制定行业标准,为科学家提供从基础研究到药物发现及开发的酶产品。

SignalChem Biotech始终坚持“激酶活性为王”,引领高活性激酶开发前沿和行业高标准,接下来让我们一起探索SignalChem Biotech的激酶药物发现解决方案吧!

参考资料:

来源:科学瞄

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