AbMole| AC710(CAS号1351522-04-7;目录号M9757)

摘要:AC710是一种有效的,选择性的,具有口服活性的PDGFR激酶抑制剂,有潜在的抗癌活性。AC710 对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。

AC710是一种有效的,选择性的,具有口服活性的PDGFR激酶抑制剂,有潜在的抗癌活性。AC710 对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。


生物活性

AC710是一种有效的,选择性的,具有口服活性的PDGFR激酶抑制剂,有潜在的抗癌活性。AC710 has IC50 values of 1.2, 2, 7.7 and 10.5 nM for KIT, FLT3, PDGFRβ and CSF1R respectively. AC710 causes tumor regression of leukemia cell xenografts in mice. AC710 exhibits a significant impact on disease in a dose-dependent fashion in a mouse collagen-induced arthritis (CIA) model, at a dose as low as 3 mg/ kg for 15 days (day 0-14). At 10 and 30 mg/kg, AC710 demonstrates equivalent or slightly better efficacy in reducing the joint swelling and inflammation than dexomethasone administered at a safe dose.


化学性质

分子量 562.7

溶解性(25°C) DMSO ≥ 10 mg/mL

储存条件 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年

溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月

运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。


储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg

1 mM 1.7771 mL 8.8857 mL 17.7715 mL

5 mM 0.3554 mL 1.7771 mL 3.5543 mL

10 mM 0.1777 mL 0.8886 mL 1.7771 mL


参考文献

[1] Gang Liu, et al. ACS Med Chem Lett. Discovery of AC710, a Globally Selective Inhibitor of Platelet-Derived Growth Factor Receptor-Family Kinases

来源:AbMole

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