摘要：Preladenant（瑞德南特）是一种有效的，竞争性A2A受体拮抗剂，Ki为1.1 nM。在表达重组人 A2A 受体的细胞中，Preladenant 还能完全拮抗 cAMP。经测定，Preladenant 对 A2A 受体的 KB 值为 1.3 nM。Pre

Preladenant（瑞德南特）是一种有效的，竞争性A2A受体拮抗剂，Ki为1.1 nM。

生物活性

Preladenant（瑞德南特）是一种有效的，竞争性A2A受体拮抗剂，Ki为1.1 nM。在表达重组人 A2A 受体的细胞中，Preladenant 还能完全拮抗 cAMP。经测定，Preladenant 对 A2A 受体的 KB 值为 1.3 nM。Preladenant（1 毫克/千克，每日重复给药）可抑制左旋多巴诱发的行为敏感化，这表明发生运动障碍的风险降低了。在行为绝望模型（即小鼠尾悬吊试验以及小鼠和大鼠强迫游泳试验）中，Preladenant表现出抗抑郁的作用。

化学性质

分子量 503.56

分子式 C25H29N9O3

CAS号 377727-87-2

溶解性（25°C） DMSO 2.5 mg/mL

储存条件 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年

溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg

1 mM 1.9859 mL 9.9293 mL 19.8586 mL

5 mM 0.3972 mL 1.9859 mL 3.9717 mL

10 mM 0.1986 mL 0.9929 mL 1.9859 mL

参考文献

[1] Nobutaka Hattori, et al. Adjunctive preladenant: A placebo-controlled, dose-finding study in Japanese patients with Parkinson's disease

[2] Robert A Hauser, et al. Preladenant as an Adjunctive Therapy With Levodopa in Parkinson Disease: Two Randomized Clinical Trials and Lessons Learned

[3] Z Wang, et al. Preladenant, a selective adenosine A₂A receptor antagonist, is not associated with QT/QTc prolongation

[4] Robert A Hauser, et al. Preladenant in patients with Parkinson's disease and motor fluctuations: a phase 2, double-blind, randomised trial

[5] John D Salamone. Preladenant, a novel adenosine A(2A) receptor antagonist for the potential treatment of parkinsonism and other disorders

来源：AbMole