摘要:前言:分子胶(MGs)是指一种能在蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)界面上协同结合的一价小分子,能改写“不可成药”靶点,所以近两年市场逐渐火热,吸引多家药企入局,MNC也争相合作。而国产企业也不敢示弱,建立多个研发管线,并且进展顺利,紧跟国际步伐。
前言:分子胶(MGs)是指一种能在蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)界面上协同结合的一价小分子,能改写“不可成药”靶点,所以近两年市场逐渐火热,吸引多家药企入局,MNC也争相合作。而国产企业也不敢示弱,建立多个研发管线,并且进展顺利,紧跟国际步伐。
1、分子胶定义
根据观研报告网发布的《中国分子胶行业发展趋势研究与未来前景分析报告(2024-2031年)》显示,分子胶(MGs)是指一种能在蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)界面上协同结合的一价小分子。通常情况下,MGs对蛋白质配体的亲和力较低,结合后能增强或加强界面上的相互作用。MGs既可以结合原生PPIs,也可以结合非原生或新型PPIs。分子胶降解剂(MGDs)是MGs的一种,结合E3泛素连接酶(E3连接酶)。E3连接酶将泛素转移至底物蛋白质上,通常将该蛋白质标记为通过蛋白酶体降解。MGDs导致所感兴趣的原生或非原生蛋白质被E3泛素化,进而导致蛋白质通过蛋白酶体降解。
2、改写“不可成药”靶点,分子胶市场逐渐火热
以前,开发小分子药物的关键是找到蛋白质靶点,但人体内约有1.9万种蛋白质,已知与疾病相关的蛋白有5068种,运用在获批小分子药物的靶点约700种,潜在可成药靶点约1200种,3000多种蛋白质被称为“不可成药”靶点。而分子胶彻底改写“不可成药”靶点,那些不可成药靶点的蛋白质在分子胶的支持下治疗疾病。
在此背景下,2014年分子胶开始兴起,吸引了诸多企业入局分子胶,赛道的交易逐渐火热,据不完全统计,近两年分子胶领域已产生13笔交易,总交易金额超过130亿美元,其中2024年赛道更加火热,当前已经诞生9笔交易。
资料来源:观研天下整理
3、海内外药企业纷纷入局分子胶领域,MNC争相合作
同时,众多全球TOP100药企也纷纷入局。例如,2023年4月,默沙东与Proxygen达成合作协议,共同开发针对多种治疗靶点的分子胶降解剂;辉瑞于2024年10月与TRIANA Biomedicines达成战略合作和许可协议,为包括肿瘤学在内的多种疾病领域的多个靶点发现新型分子胶降解剂……
而国内企业也紧追步伐,嘉越医药、标新生物、医诺康、优济普世、万春医药、诺诚健华、正大天晴等企业布局分子胶药物管线或搭建了分子胶药物发现平台。2024年5月,达歌生物牵手武田制药,利用其GlueXplorer平台,针对武田选定的特定疾病靶点发现、验证和优化分子胶降解剂,潜在交易总额最高可达12亿美元;8月,嘉越医药以3.45亿美元与美国Erasca就Pan-RAS(ON)抑制剂JYP0015达成全球独家授权协议。
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同时,各大药企布局的分子胶进展也各不相同,并且部分企业屡屡与MNC达成合作,共同开发分子胶药物。例如,Proxygen已与勃林格殷格翰(BI)、默克、默沙东等大型MNC签订合作协议,共同开发分子胶药物,潜在合作总金额超30亿美元。
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4、国产分子胶企业研发进展顺利,紧跟国际步伐
此外,我国国产分子胶企业研发进展顺利,并且已有多条分子胶药物管线获批进入临床研究阶段。这也说明了,在跨国药企争相布局的分子胶赛道,国内药企业紧跟步伐,并站在全球前列。
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未来,随着研究人员不断在科学研究上取得新的突破,越来越多分子胶降解剂进入临床,未来发展前景广阔。(WYD)
来源:健康益民交流会