摘要:PTP1B-IN-2是一种有效的,选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP1B)抑制剂,IC50为50 nM。
PTP1B-IN-2是一种有效的,选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP1B)抑制剂,IC50为50 nM。
生物活性
PTP1B-IN-2是一种有效的,选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP1B)抑制剂,IC50为50 nM。PTP1B-IN-2 对 PTP1B 的选择性比 SHP-2 和 LAR 高 40 倍以上,对 PTP1B 的选择性比高度同源的 TCPTP 高 15 倍。PTP1B-IN-2 深入活性位点口袋,与催化位点的关键残基形成多个氢键和疏水相互作用。PTP1B结构域与配体的结合特征表明 PTP1B-IN-2 是一种 ABC 型抑制剂,不仅与催化位点相互作用,还与 B 位点和 C 位点相互作用。PTP1B-IN-2 在浓度为 15 μM 和 30 μM 时极大地增强胰岛素介导的 IRβ 磷酸化。
化学性质
分子量 680.79
CAS号 1919853-46-5
溶解性(25°C) DMSO 70 mg/mL
储存条件 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4689 mL 7.3444 mL 14.6888 mL
5 mM 0.2938 mL 1.4689 mL 2.9378 mL
10 mM 0.1469 mL 0.7344 mL 1.4689 mL
来源:AbMole