蛋白酶体资讯

肿瘤新的治疗方法有多少种？哪些我们已经在用了

在过去约 30 年里，科学家和医生利用不断积累的科学知识，开发出了比化疗更精准靶向癌细胞的癌症治疗方法。这些方法通常被称为 “靶向癌症治疗”（其在癌症治疗史上的地位见下图）。更近一些时候，接受免疫治疗的人数呈爆发式增长，这始于 2011 年 3 月美国批准首个

26S蛋白酶体是一个大型多蛋白复合体，在细胞稳态中发挥基础性作用，通过控制参与凋亡、细胞周期和信号转导的关键蛋白的降解来维持细胞功能。26S蛋白酶体负责细胞质量控制，通过清除细胞质和内质网中的错误折叠蛋白来维持细胞内环境的稳定。由于其多样化的功能，蛋白酶体成为

蛋白酶体是真核细胞内的一种大型多催化蛋白酶复合体。26S蛋白酶体是一个包含60个亚基的颗粒，由一个20S核心和一个或两个19S调节颗粒组成。催化核心，即20S蛋白酶体（700 kDa），由两组七个β亚基和两组七个α亚基组成。β1、β2和β5亚基分别具有半胱氨酸

在细胞内，蛋白质的降解是一个复杂而精细的调控过程，它对于维持细胞内环境的稳定、调节细胞的生长、分化以及信号传导等众多生理过程起着至关重要的作用。而蛋白酶体作为细胞内主要的蛋白质降解机器，其功能的正常与否直接关系到细胞的健康状态。MG132（AbMole，M19

MG-132是一种蛋白酶体(proteasome) 抑制剂，IC50为100 nM，也抑制钙蛋白酶，IC50为1.2 μM。MG132可以抑制NLRP1的活化。MG132属于可逆性肽醛类蛋白酶体抑制剂，其分子结构包含三个连续的亮氨酸残基（Leu-Leu-Leu

在真核细胞中，泛素-蛋白酶体系统（UPS）是调控蛋白质稳态的核心机制。作为最复杂的翻译后修饰之一，泛素分子可以通过其7个赖氨酸残基（K6、K11、K27、K29、K33、K48、K63）或N端形成多种拓扑结构的泛素链。其中，K48连接的多聚泛素链长期以来被认为

P53是一种重要的抑癌基因，也是人类癌症中最常见的突变基因。P53基因发生突变时，除了失去其抑癌功能外，通常还具有固有的、新的致癌功能，被称为“功能获得”。越来越多的证据表明，突变p53与晚期恶性肿瘤和不良预后密切相关，这使其被认为是治疗多种癌症的有吸引力的靶

蛋白酶体是细胞靶向性清除损伤和多余蛋白质的多亚基、超大型分子机器，据估计负责细胞内~80%蛋白质的降解【1】。它广泛参与蛋白质质量控制、细胞周期调控、免疫应答、应激反应等几乎所有生理过程。同时，其功能异常与多种疾病的发生密切相关，如神经退行性疾病、自身免疫病、

在真核细胞中，许多前体mRNA （pre-mRNA）会发生剪接以生成不同的成熟mRNA，进而被翻译成结构和功能不同的蛋白质。色素性视网膜炎（RP）是一种以光感受器变性和失明为特征的疾病，目前鉴定的RP致病基因已超100种，其中一类便与pre-mRNA的剪接

脯氨酰异构酶（Prolyl isomerase，Pin1）的过表达是肿瘤发生的重要驱动因素。目前，针对Pin1靶点的药物研究主要集中在共价抑制剂上，如KPT-6566和BJP-07-017-3等。