蛋白酶体资讯

卡博替尼诱导 p53 -Y220C突变体蛋白酶体途径降解并阻碍其肿瘤生长

P53是一种重要的抑癌基因，也是人类癌症中最常见的突变基因。P53基因发生突变时，除了失去其抑癌功能外，通常还具有固有的、新的致癌功能，被称为“功能获得”。越来越多的证据表明，突变p53与晚期恶性肿瘤和不良预后密切相关，这使其被认为是治疗多种癌症的有吸引力的靶

蛋白酶体是细胞靶向性清除损伤和多余蛋白质的多亚基、超大型分子机器，据估计负责细胞内~80%蛋白质的降解【1】。它广泛参与蛋白质质量控制、细胞周期调控、免疫应答、应激反应等几乎所有生理过程。同时，其功能异常与多种疾病的发生密切相关，如神经退行性疾病、自身免疫病、

在真核细胞中，许多前体mRNA （pre-mRNA）会发生剪接以生成不同的成熟mRNA，进而被翻译成结构和功能不同的蛋白质。色素性视网膜炎（RP）是一种以光感受器变性和失明为特征的疾病，目前鉴定的RP致病基因已超100种，其中一类便与pre-mRNA的剪接

脯氨酰异构酶（Prolyl isomerase，Pin1）的过表达是肿瘤发生的重要驱动因素。目前，针对Pin1靶点的药物研究主要集中在共价抑制剂上，如KPT-6566和BJP-07-017-3等。