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制药工艺学重点整理

u 类型反应法—指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行的合成设计。主要包括各类有机化合物的通用合成方法，功能基的形成、转换，保护的合成反应单元。对于有明显类型结构特点以及功能基特点的化合物，可采用此种方法进行设计。

近日，美国斯克里普斯研究所(Scripps Research) Phil S. Baran课题组将对映富集的磺酰肼化合物与低载量的廉价的非手性镍催化剂相结合，实现了对映富集的烷基片段与（杂）芳基卤化物的立体保持对映专一性自由基交叉偶联反应，而无需外源氧化还原化

自1899年被发现以来，碳正离子（carbenium ions）因其独特的电子结构和高反应活性一直是有机化学研究的核心课题之一。然而，如何实现对碳正离子参与的化学转化过程中化学选择性、区域选择性和立体选择性的精准调控，一直是该领域颇具挑战性的科学难题。在不对称

非线性效应（NLEs）是研究不对称催化反应的一种广泛工具。然而，由于配体与金属配位模式的多样性，仅从复杂系统中配体和产物的对映体过量值（ee）之间的线性关系获得的信息往往是间接的。

无环乙烯基硅烷的多种用途，引起了研究人员对合成带有硅-立体中心的对映体富集的乙烯基硅烷的兴趣。然而，催化不对称生成硅-立体乙烯基硅烷的方法主要依赖于过渡金属催化的炔烃与不同硅源的反应。

二氟甲基(-CF2H)是一种重要的含氟基团，具有独特的生物特性，手性CF2H类似物的合成被认为是药物设计中的一种强有力的策略。目前，获得对映体富集的二氟甲基化合物最成熟的方法是亲核和亲电CF2H合成物的对映体选择性官能化。然而，这种方法受限于较低的反应活性和较

在此，来自美国西北大学和香港大学的J. Fraser Stoddart&天津大学的Huang Wu、王雨以及胡文平等研究者报道了由144个弱C-H氢键连接在一起的12个螺旋大环的动态超分子斜方立方体的立体定向组装。相关论文以题为“Dynamic supramo

对映体富集的含磷(V)化合物是一类以五价磷原子为手性中心的手性分子。这类化合物由于其独特的结构特性和在一系列天然产物、药物、农用化学品和生物活性分子中的存在而引起广泛关注(图1 A)。例如，治疗慢性丙型肝炎的有效药物索非布韦就含有这种结构单元。P(V)化合物的