乳标视界丨CHK1抑制剂:会是下一个“PD-1”吗?——蛋白激酶检查点的破局之路
DNA损伤应答(DDR)机制使细胞能够应对威胁基因组完整性的各种应激因素。在这一应答过程中,由CHEK1基因编码的检查点激酶1(CHK1)起着至关重要的作用。CHK1最初被认定为G2/M期检查点的调控因子,而后续研究表明,它在DNA复制、有丝分裂进程、DNA修
DNA损伤应答(DDR)机制使细胞能够应对威胁基因组完整性的各种应激因素。在这一应答过程中,由CHEK1基因编码的检查点激酶1(CHK1)起着至关重要的作用。CHK1最初被认定为G2/M期检查点的调控因子,而后续研究表明,它在DNA复制、有丝分裂进程、DNA修
蛋白激酶C(PKC)信号通路是细胞内重要的信号传导途径,涉及多种细胞过程的调控,包括细胞增殖、分化、凋亡、转录、致癌性、细胞毒效应以及细胞迁移等。根据其结构和激活机制的不同,可以分为以下三类:
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K) 在多种恶性肿瘤中异常激活,与肿瘤发生发展密切相关。Ⅰ型PI3K是一类由催化亚基p110和调节亚基p85组成的脂质激酶家族,通过磷酸化磷脂酰肌醇-4、5-二磷酸 (PIP2) 生成第二信使磷脂酰肌醇-3、4、5-三磷酸 (PIP3
2025年1月5日,首都医科大学与北京大学饶毅团队在《Communications Biology》期刊上发表了一篇题为“Calcium/calmodulin-dependent protein kinase II α and β differentially
截至2024年9月,美国食品药品监督管理局(FDA)已批准82种小分子蛋白激酶抑制剂上市。这些抑制剂大约靶向50种激酶,覆盖了真核蛋白激酶组的TK、TKL、STE、CMGC和AGC中的20个家族,以及非典型蛋白激酶的PIKK家族。
腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK):是一种感知细胞内能量状态并调节代谢活动的关键酶。通过监测ATP和AMP的比率,当能量水平低下(ATP水平下降,AMP水平上升)时腺苷酸活化蛋白激酶被激活,启动一系列反应以