摘要：12月4日，从Merus公司官网获悉，公司开发的HER2×HER3双抗Zenocutuzumab（MCLA128，商品名BIZENGRI®）获FDA加速批准上市，成为FDA批准的首个也是唯一一个专门针对携带NRG1基因融合且晚期不可切除或转移的胰腺腺癌和NSC

12月4日，从Merus公司官网获悉，公司开发的HER2×HER3双抗Zenocutuzumab（MCLA128，商品名BIZENGRI®）获FDA加速批准上市，成为FDA批准的首个也是唯一一个专门针对携带NRG1基因融合且晚期不可切除或转移的胰腺腺癌和NSCLC的疗法。

NRG1融合蛋白可作为HER3的配体（类似于NRG1），并以高亲和力与HER3结合，促进HER2/HER3二聚化和下游信号传导，Zenocutuzumab可与细胞（包括肿瘤细胞）表面表达的HER2和HER3的胞外结构域结合，抑制HER2:HER3二聚化并阻止NRG1与HER3结合，通过减少细胞增殖及PI3K-AKT-mTOR信号通路传导发挥作用。

本次获批是基于基于一项多中心、开放标签的临床I/II期eNRGy研究，研究入组了既往全身治疗期间或之后病情出现进展的晚期不可切除或转移性NRG1+胰腺腺癌或NRG1+ NSCLC患者。其中NRG1+胰腺腺癌组有30例，NRG1+ NSCLC组有64例。

研究结果表明：在NRG1+胰腺腺癌患者（n=30）中，ORR为40%（95% CI，23%-59%）；DOR为3.7个月-16.6个月。在NRG1+ NSCLC患者（n=64）中，ORR为33%（95% CI，22%-46%）；中位DOR为7.4个月（95% CI，4.0-16.6）。

安全性方面（N=175），最常见（≥10%）的不良反应是腹泻、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、输液相关反应（IRR）、呼吸困难、皮疹、便秘、呕吐、腹痛和水肿。最常见的3级或4级实验室异常（≥2%）是谷氨酰转移酶升高、血红蛋白降低、钠降低、血小板减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、镁降低、磷酸盐降低、活化部分凝血活酶时间增加和胆红素升高。

参考文献

Merus公司官网

来源：药渡数据库