第一代“伟哥”西地那非并不差!这3种病情用西地那非,效果更好

360影视 动漫周边 2025-05-11 22:50 2

摘要:众所周知,随着人口老龄化的形式的不断加剧,各种和衰老相关的健康问题频发,而勃起功能障碍(ED,俗称阳痿)便是中老年男性最常见的性健康问题之一。勃起功能障碍关乎生活质量、婚姻、情感和心理健康,所以亟需规范及时的治疗。

众所周知,随着人口老龄化的形式的不断加剧,各种和衰老相关的健康问题频发,而勃起功能障碍(ED,俗称阳痿)便是中老年男性最常见的性健康问题之一。勃起功能障碍关乎生活质量、婚姻、情感和心理健康,所以亟需规范及时的治疗。

而在治疗勃起功能障碍(ED)领域,“伟哥”早已成为人尽皆知的代名词。现如今,“伟哥”已然成为5型磷酸二酯酶抑制剂类药物的统称(简称PDE5抑制剂)。而在众多PDE5抑制剂中,西地那非(Sildenafil)是当之无愧的“开山鼻祖”——自1998年获得FDA批准上市以来,它不仅彻底改变了男性性功能障碍的治疗格局,也带动了一场性健康观念的革命。

然而,随着他达拉非(Tadalafil)和伐地那非(Vardenafil)等第二代、第三代PDE5抑制剂陆续面世,不少患者和部分医生开始倾向选择药效更长、副作用更轻的新型药物。“伟哥已老”“西地那非太短效”“不如他达拉非安全”之类的说法不绝于耳,甚至让一些患者错误地放弃了本可获益的治疗方案。

事实上,这种“更新换代”的观念并不完全成立。药物治疗讲究的是“因人施药”“因病选药”而非“以新为贵”。尽管西地那非的确属于“第一代”PDE5抑制剂,但它在某些特定病情中,仍然具备不可替代的药理优势和临床适应性。特别是在下面这3种病情类型中,仍然推荐使用西地那非,因为有严谨的实验研究可以佐证其疗效。

药理研究表明,他达拉非具有超长的药物半衰期(17.5小时),药效时常长达36小时,同时又具有分子剂量小和药效温和等药代动力学特点,所以被EAU(欧洲泌尿外科诊疗指南)、AUC(美国泌尿外科协会)推荐可以低剂量每日规律服用,以达到持续干预血管内皮功能和增强自然状态下的勃起能力。但低剂量的弊端也随之而来,那就是低剂量的他达拉非无法形成较高的血药浓度(血药浓度峰值只有372ng/ml,远低于西地那非580ng/ml),所以药物作用强度,不足以维持海绵体足够的充血程度以成功完成性生活。

✅在这种情况下,为了进一步改善勃起功能,按需口服西地那非,利用西地那非较高的血药浓度,可获得更稳定、更多的cGMP(环磷酸鸟苷,一种扩张海绵体血管的信号分子),以达到更好的勃起功能,从而提高性生活成功率。

✅根据Govier等人(2004)研究,这项多中心、开放标签的研究评估了西地那非和他达拉非在治疗勃起功能障碍(ED)患者中的疗效和耐受性。研究发现,约71%的患者在接受西地那非治疗后报告勃起功能改善,而在接受每日低剂量服用他达拉非治疗的患者中,约56%的患者报告勃起功能改善。尽管两者均有效,但在某些患者中,西地那非可能提供更明显和迅速的效果。

糖尿病是中老年男性中导致勃起功能障碍(ED)最常见的代谢性基础疾病之一,糖尿病引发ED的病理机制具有“多靶点”特点,包括内皮功能障碍、神经损伤、海绵体微血管病变、激素水平波动和心理因素等。因此,糖尿病引发的ED并非单一生理障碍,而是一种与血糖、神经、血管、心理多因素交织的综合性障碍,这也决定了治疗必须更加精准与个体化,而研究发现西地那非对比其他类型的PDE5抑制剂,更能体现治疗的精准化和个体化。

✅一项发表于《美国医学会杂志》(JAMA)的多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究评估了西地那非在糖尿病男性ED患者中的疗效。研究结果显示,西地那非组中有66%的患者报告勃起功能改善,而他达拉非组仅为45%,差异具有统计学意义(P

✅除了研究结论之外,生理研究发现西地那非不仅增强cGMP(环磷酸鸟苷,一种扩张海绵体血管的信号分子)通路下的血管扩张能力,而且还可部分逆转高血糖引发的NO(一氧化氮)合成障碍,改善高糖基础病变的血管内皮功能。这在糖尿病患者血流灌注受限的背景下尤为重要。

临床上,针对器质性疾病基础的勃起功能障碍患者,一般推荐低剂量他达拉非每日低剂量服用,以保障对器质性病变的干预和随访。器质性疾病引起的血管内皮功能障碍,也是最常见的勃起功能障碍病情类型。对于大多数的高血压、高血脂、高血糖患者而言,血管内皮都会出现不同程度的功能障碍,所以通过长期、规律、低剂量的他达拉非治疗,可以保障血管内皮功能障碍,不至于进一步恶化。

✅但对于没有血管内皮功能障碍的患者而言,低剂量持续给药并没有多余的获益,虽然对于部分心理性病因导致的勃起功能障碍患者而言,低剂量持续给药可以帮助建立信心,但是较多的循证医学证据和实验研究显示,心理性障碍患者,长期低剂量给药,可能引起心理性依赖和剂量性依赖,所以对于心理性ED患者推荐西地那非按需给药,西地那非的药代动力学具有血药浓度大、起效快、作用稳定等优势,避免患者用药过程的心理焦虑。

✅除此之外,对于部分药物不良反应明显的非血管内皮功能障碍患者而言,他达拉非、伐地那非等药物具有较长的药效窗口期,所以副作用的持续时间也会更长。对于这类患者如果持续使用他达拉非一类长药效的药物,副作用带来的困扰将会影响药物治疗疾病的整体获益和心理获益。所以建议对不良反应较为敏感的非血管内皮功能障碍患者,推荐作用稳定的短效药,而西地那非便属于这一类型。

尽管西地那非是第一代PDE5抑制剂,许多人误以为它已被第二代、第三代等更新的PDE5抑制剂取代,但事实上,它至今仍在多个临床领域中发挥重要作用。西地那非具有明确、可靠的药效机制,起效迅速、药效持续时间适中、较低的胃肠道副作用等特点,尤其适用于规律使用他达拉非无效、糖尿病合并勃起功能障碍、以及没有器质性病变的勃起功能障碍等疾病类型。总体而言,西地那非并未“过时”,而是在特定人群中展现出独特优势。所以,在对待不同类型的PDE5抑制剂选择上面,针对性、科学合理地选用药物,远比“以新为优”更重要。

"Vardenafil, a novel, highly selective PDE5 inhibitor, improves erectile function in men with diabetes mellitus: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial."Diabetes Care. 2003 May;26(5):777–783.DOI: 10.2337/diacare.26.5.777"Diabetic Neuropathies: A Statement by the American Diabetes Association."Diabetes Care. 2005 Apr;28(4):956–962. DOI: 10.2337/diacare.28.4.956"Effect of Vardenafil on Erectile Dysfunction in Men With Diabetes: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial."J Urol. 2004 Oct;172(4):1268–1273.DOI: 10.1097/01.ju.0000136211.18383.a1"Sildenafil: New uses and contraindications."J Clin Hypertens (Greenwich). 2005 Jun;7(6):346–352.DOI: 10.1111/j.1524-6175.2005.04077.x"Effects of sildenafil citrate on erectile dysfunction in men with congestive heart failure."Am J Cardiol. 2003 Jan 1;92(4):558–563.DOI: 10.1016/s0002-9149(03)00747-4

来源:热门时尚秀

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