摘要：注射用芦康沙妥珠单抗（商品名：佳泰莱）是我国自主研发的创新型抗体偶联药物（ADC），通过“精准靶向+高效杀伤”机制，为晚期肿瘤患者带来新希望。其核心结构包括靶向人滋养细胞表面抗原2（TROP2）的人源化单克隆抗体、含嘧啶接头的连接子及拓扑异构酶Ⅰ抑制剂KL61

药物概述

注射用芦康沙妥珠单抗（商品名：佳泰莱）是我国自主研发的创新型抗体偶联药物（ADC），通过“精准靶向+高效杀伤”机制，为晚期肿瘤患者带来新希望。其核心结构包括靶向人滋养细胞表面抗原2（TROP2）的人源化单克隆抗体、含嘧啶接头的连接子及拓扑异构酶Ⅰ抑制剂KL610023，能特异性识别肿瘤细胞表面TROP2抗原，通过内吞作用释放细胞毒药物，诱导肿瘤细胞凋亡。

适应症与临床优势

三阴性乳腺癌

- 适用人群：既往至少接受过2种系统治疗（含至少1种晚期/转移性治疗）的不可切除局部晚期或转移性患者。

- 临床数据：III期研究（SKB264-Ⅲ-03）显示，对比传统化疗，芦康沙妥珠单抗显著延长中位无进展生存期（PFS：5.7个月 vs 2.3个月，风险比0.31），客观缓解率（ORR）提升至46.1%（化疗组12.3%），总生存期（OS）延长至14.3个月（化疗组9.4个月），尤其对肝转移、多线治疗失败患者疗效显著。

EGFR突变非小细胞肺癌

- 适用人群：经EGFR-TKI和含铂化疗进展的局部晚期或转移性患者（附条件批准，需确证性试验验证）。

- 临床数据：II期研究（SKB264-Ⅱ-08）显示，对比多西他赛，ORR达41.8%（多西他赛组15.6%），中位PFS延长至6.2个月（多西他赛组2.8个月），死亡风险降低51%，对脑转移患者亦有显著获益。

用药方案与安全性管理

- 用法用量：推荐剂量5mg/kg，每2周静脉输注一次，前4次输注时间90±15分钟，耐受后可缩短至≥60分钟。需严格执行预处理方案（如苯海拉明、地塞米松等），预防输液反应。

- 剂量调整：根据血液学毒性（如中性粒细胞减少）、口腔黏膜炎、眼表毒性（干眼/角膜炎）等不良反应程度，可暂停给药或逐步降低剂量（最低至3mg/kg），4级毒性需永久停药。

- 特殊人群：轻中度肝肾功能不全无需调整剂量，≥65岁老年患者安全性与年轻人群一致，儿童及妊娠哺乳期妇女慎用。

不良反应与监测要点

- 常见反应：血液学毒性（血红蛋白降低79.4%、中性粒细胞减少65.6%）、口腔黏膜炎（54.1%）、脱发（32.1%）。

- 严重反应：≥3级中性粒细胞减少（36%）、口腔黏膜炎（10.8%），需每周监测血常规，给予升白、黏膜保护等对症支持治疗。

- 特殊警示：眼表毒性（干眼/角膜炎发生率3.5%）需定期眼科检查，≥2级反应需停药并就诊；输液反应发生率2.2%，需全程监测并备妥急救措施。

研发背景与市场前景

芦康沙妥珠单抗由四川科伦博泰生物医药股份有限公司开发，获国家药监局附条件批准上市（国药准字S20240052），填补了TROP2靶向治疗在三阴性乳腺癌和EGFR耐药肺癌中的空白。其作用机制突破传统化疗局限，为晚期肿瘤患者提供了高效低毒的新选择，未来有望通过扩大适应症（如胃癌、尿路上皮癌等）进一步惠及更多患者。