摘要：2025年5月底，国家食品药品监督管理局正式批准了一种新型的抗失眠药物---“莱博雷生”在我国上市，这是一个值得广大失眠患者关注的重要消息。

2025年5月底，国家食品药品监督管理局正式批准了一种新型的抗失眠药物---“莱博雷生”在我国上市，这是一个值得广大失眠患者关注的重要消息。

应该说，“莱博雷生”的此次获批，标志着我国抗失眠药物正式迈入了“食欲素双重受体拮抗剂”的新时代！

对此，很多朋友可能会有疑问：

我们将在接下来的内容中，将为大家详细解读。

1998年，柳泽正史（Masashi Yanagisawa）团队与德莱西亚（Luis De Lecea）/基尔达夫（Thomas Kilduff）团队几乎于同一时间在哺乳动物的下丘脑当中发现了一种新型的神经肽类物质。

由于这种物质在动物实验中表现出了强烈的“促食欲”作用，因此，研究者将其给命名为“食欲素（Orexin）”。在希腊语当中，“Orexin”就可以直译为“食欲”。

但很快，大家就发现：尽管“食欲素”具有促进食欲的作用，但这却并非是它的核心功能；而它所真正扮演的关键角色，其实是“维持机体的清醒状态”！

形象一点儿来说，我们可以把“食欲素系统”想象成身体内部的一处重要的“清醒开关”。

当这套系统处于正常的工作状态时，它能在白天帮助维持人体的清醒、警觉和能量水平，这无疑是非常有必要的。

而到了夜间，正常情况下，这个“清醒系统”会适时地“自行关闭”或显著“降低活性”。

因为，只有这样才能让“促进睡眠的系统”占据主导，使人体顺利入睡并保持睡眠状态。

可是，对于许多失眠患者来说，问题恰恰就出在了这里！

医学研究发现，失眠的发生往往与大脑中“食欲素系统”在夜间“未被关闭”或者“过度活跃”密切相关。

我们可以想象一下这样的场景：夜深人静，身体已经感到非常疲惫，大脑也发出了“想要休息”的信号，但负责“维持清醒”的“食欲素系统”却迟迟“未被关闭”，还一直向大脑发送着“保持清醒”的信号。

而这正是失眠患者常常描述的一种痛苦状态：明明身体很累，可脑子却很清醒，怎么都睡不着……

那么，在搞清楚了“食欲素系统”在失眠当中所扮演的关键角色以后，我们就不难理解“莱博雷生”这类药物的作用原理了。

从机制上说，“莱博雷生”是一种“食欲素双重受体拮抗剂”。它是一种能精准地“占据”并“阻断”大脑中OX1R和OX2R这两种“食欲素受体”（即双重拮抗）的药物分子。

其核心作用原理是：帮助“关闭”或“抑制”夜间过度活跃的“食欲素系统”，让大脑在睡眠时段恢复应有的“安静”状态，从而扫除妨碍睡眠启动和维持的关键障碍！

更为重要的是，这种作用方式并非简单地强力压制整个大脑的活性（像一些传统药物那样可能导致“强制昏迷感”），而是只作用于“驱动清醒”的“食欲素系统”。

在“食欲素系统”被“压制”或“关闭”以后，机体内“驱动睡眠的系统”会自然而然地占据主导，从而让药物的作用更接近于“生理性的睡眠过程”。

而这，也正是“莱博雷生”这类新型抗失眠药物区别于过往药物的科学基础与独特价值所在！

在“莱博雷生”这类新药出现之前，失眠患者们最常接触到的抗失眠药物主要有两类：“苯二氮䓬类药物”（Benzodiazepines, BZDs，如艾司唑仑、阿普唑仑等）以及“非苯二氮䓬类药物”（non-BZDs，如唑吡坦、佐匹克隆等）。

虽然，这些药物在缓解失眠方面确实有效，但一直以来，它们也存在着一些明显的局限性，主要体现在两个方面。

首先，是“药物依赖”的风险。

无论是BZDs还是non-BZDs，它们作用的靶点都主要集中在大脑的GABA能系统（一种重要的抑制性神经递质系统）。

长期、尤其是相对高剂量或不规范地使用这些药物，容易引起一个不容忽视的问题：可能产生“药物依赖”。

这种依赖不仅体现在身体层面（即“躯体依赖”：一旦突然停药，身体可能出现明显的戒断症状，如焦虑、颤抖、心悸等）；同时，还可能表现在心理层面（即“精神依赖”：患者总觉得不吃药就睡不着，心理上对药物产生强烈渴求）。

这使得失眠患者一旦用上这些药物就很有可能陷入长期甚至终身服药的困境，既担心药物效果减弱，又害怕停药带来的身心不适。

其次，则是停药后的反弹问题，即所谓的“反跳性失眠”。

这是指当患者想要尝试减量或停止使用这些药物时，失眠症状不仅会重新出现，而且常常表现得比用药前更加严重（比如入睡更困难、夜间觉醒更多、总睡眠时间更短）。

尤其是在使用BZDs（如艾司唑仑、阿普唑仑等）的失眠患者当中，“反跳性失眠”发生的可能性相对较高。

这种“反跳”现象极大地挫伤了患者尝试减少药物的信心，并会形成一种恶性循环：因为害怕更严重的失眠而不敢停药，进而加深对药物的依赖。

虽然，医生在指导患者停用这类药物时往往会十分谨慎，需要极其缓慢地减量来尽量规避这一难题，但这无疑增加了治疗的复杂性与患者的心理负担。

《中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）》

而令人振奋的是，以“莱博雷生”为代表的新型“食欲素双重受体拮抗剂”，在上述这两个“关键局限性”上，取得了明显的突破！

首先，“莱博雷生”被认为不会带来明显的“药物依赖”问题。

正如我们在前面所介绍过的，“莱博雷生”并非像传统药物那样广泛地、非特异地抑制整个大脑的兴奋性（GABA效应），而是通过具有高度选择性和针对性的机制来发挥作用。这使得，“莱博雷生”所带来的是更加符合“生理性睡眠”的药物疗效。

而大量的临床研究数据以及药物特性评估都显示：长期规范使用“莱博雷生”确实不容易引起“躯体依赖”（没有典型的“戒断反应”），同时其带来的“心理依赖”倾向也比较低。

“莱博雷生” 使用说明书

其次，“莱博雷生”更是不会引起“反跳性失眠”！

临床研究数据表明，患者在按照医嘱停用“莱博雷生”后，通常不会经历传统药物那样显著的“反跳性失眠”。

即使失眠症状在停药后可能有所反复，其严重程度通常也不会超过用药前的基础水平。

这使得停药过程变得相对平稳且可预测，大大减轻了医患双方的顾虑。

而这也意味着，“莱博雷生”正在成为一类真正意义上“有希望逐步停药”的抗失眠药物！

医生有希望在患者达到满意的睡眠改善效果（如症状显著缓解、睡眠结构改善）以后，根据个体情况，有计划且相对从容地指导患者尝试逐步减量直至停用，让患者最终能摆脱对药物的长期依赖，回归健康的自然睡眠模式。

这与传统药物常常“用了就难停”的局面，形成了鲜明对比。

也正是因为“莱博雷生”所具有的这些独特优势，使得它获得了国内外众多权威医学组织的高度认可。

比方说，2024年由我国学者权威发布的《中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）》就已经明确推荐以“莱博雷生”作为代表的新型“食欲素双重受体拮抗剂”作为成人失眠的“首选”药物之一！

并且，医学指南还专门强调了：目前没有证据表明这类药物会导致“药物依赖”，并且，停药以后也不会出现显著的“反跳性失眠”！

除此以外，就连有慢性阻塞性肺病（COPD）和阻塞性睡眠呼吸暂停综合征的患者，也可安全使用这类药物。其对夜间睡眠状态下的呼吸功能，无负面影响。

当然了，除了上面所提到的这些优势以外，《中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）》同样指出：使用“莱博雷生”这类药物也可能会遇到一些常见的不良反应，比如有10%的概率会出现头痛、7%的概率会出现白天思睡，还有5%的概率会在白天有疲劳感等等，甚至，还有极少数的患者可能出现睡眠瘫痪或睡眠幻觉。

因此，在正式考虑使用这类药物以前，还需要特别注意以下这几点：

第一，“莱博雷生”是明确的处方药，务必要经医生诊断与处方以后才能使用；

第二，每晚服用不能超过一次，应在睡前服用，且距离计划的晨起时间剩余至少7小时（如果打算在早上7点起床，那么，一定得到12点以前就服药）；

第三，不要自行增加剂量、减少剂量或停用药物，一定要在医生指导下来执行。

【参考文献】

1，国家食品药品监督管理局官网

2，莱博雷生 药物使用说明书

3，中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版） 《中华神经科杂志》, 2024, 57(6): 560-584

---健康科普，仅供参考！如有不适，请到正规医院就诊！---

来源：家有好医赵博士