摘要:质子泵抑制剂(PPI)广泛用于治疗急、慢性消化系统酸相关性疾病,包括胃食管反流病(GERD)、卓-艾综合征、消化性溃疡、上消化道出血及相关疾病,根除幽门螺杆菌(H.pylori)感染,以及预防和治疗应激性胃黏膜病变等。
质子泵抑制剂(PPI)广泛用于治疗急、慢性消化系统酸相关性疾病,包括胃食管反流病(GERD)、卓-艾综合征、消化性溃疡、上消化道出血及相关疾病,根除幽门螺杆菌(H.pylori)感染,以及预防和治疗应激性胃黏膜病变等。
第一代 PPI 包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第二代 PPI 有雷贝拉唑、艾司奥美拉唑、艾普拉唑。相比第一代 PPI,第二代 PPI 起效更快、24 小时持续抑酸效果更好,个体差异较少。
第二代 PPI 中,艾司奥美拉唑、艾普拉唑有什么异同、临床治疗中该如何选择呢?
一
表 1-1:艾司奥美拉唑和艾普拉唑口服剂的适应症二
针对不同适应症的用法用量 [2]表 2-1:艾司奥美拉唑的用法用量剂型适应症用量及疗程口服剂GERD-反流性食管炎的治疗40 mg qd,连服四周GERD-已治愈食管炎患者防止复发的长期维持治疗20 mg qdGERD-症状控制没有食管炎的患者20 mg qd联合用药根除 H.pylori,使与 H.pylori 相关十二指肠溃疡愈合、预防其复发20 mg bid,用药 7 天需持续 NSAID 治疗的患者20 mg qd,4~8 周注射剂不能口服用药的 GERD 患者反流性食管炎 40 mg qd反流疾病的症状控制 20 mg qd一般疗程为 7 天不能口服用药的 Forrest 分级 IIc~III 的急性胃或十二指肠溃疡出血患者40 mg bid,用药 5 天内镜治疗胃及十二指肠溃疡急性出血80 mg iv 30 min,然后静脉滴注 8 mg/h,持续 71.5 小时后续应进行口服抑酸治疗预防重症患者应激性溃疡出血40 mg,bid临床试验中尚无超过 14 天的数据表 2-2:艾普拉唑的用法用量口服剂十二指肠溃疡5~10 mg qd,疗程 4 周反流性食管炎10 mg qd,连服 4 周对于未治愈的患者建议再服药 4 周对于已经治愈但持续有症状的患者,可以每日 5 mg,再服药 4 周不良反应 [1]由于艾司奥美拉唑和艾普拉唑属于同一类药物,药理作用相同,故两种药物引起的不良反应相似。在临床治疗中,应警惕长期或高剂量用药可能产生的不良反应,包括高胃泌素血症、骨质疏松、低镁血症、难辨梭状芽孢杆菌感染、维生素 B12 和铁吸收不良、肺炎、肿瘤等。药物间相互作用 [3]表 3:艾司奥美拉唑和艾普拉唑的药物相互作用药品相互作用警示级别艾司奥美拉唑抑制胃酸分泌,联用使药物吸收增加:① 地高辛慎用抑制胃酸分泌,联用使药物吸收减少:① 厄洛替尼、达沙替尼、吉非替尼、阿扎那韦、酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、多西环素不推荐② 吗替麦考酚酯慎用联用使药物清除延缓,毒性增加:① 甲氨蝶呤不推荐抑制 CYP2C19 酶,影响其他药物代谢:① 苯妥英、西酞普兰、艾司西酞普兰、华法林慎用② 氯吡格雷不推荐通过 CYP3A4 酶代谢,竞争性抑制药物代谢:① 他克莫司慎用CYP3A4/CYP2C19 酶抑制剂,影响艾司奥美拉唑的代谢:① 克拉霉素、伏立康唑慎用CYP3A4/CYP2C19 酶诱导药,影响艾司奥美拉唑的代谢:① 利福平不推荐艾普拉唑抑制胃酸分泌,影响依赖于胃内 pH 吸收的药物的生物利用度:① 酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、厄洛替尼、吉非替尼等不推荐属于 CYP3A4 酶的弱抑制剂,可升高药物的血药浓度:① 咪达唑仑慎用可能大幅降低药物血药浓度,使其疗效降低,产生耐药性:① 阿扎那韦、奈非那韦不推荐
五
特殊人群使用表 4:艾司奥美拉唑和艾普拉唑在特殊人群中的应用肾功能异常无需调整慎用 [2, 4]药动学艾司奥美拉唑艾普拉唑食物对生物利用度影响降低 30~50%达峰时间延迟医保属性 [5]表 6:艾司奥美拉唑和艾普拉唑的医保属性口服常释剂乙乙*注射剂乙_* :限有十二指肠溃疡、反流性食管炎诊断患者的二线用药艾司奥美拉唑与艾普拉唑因起效快、抑酸作用强、抑酸持续时间长等优点,在多种病情较重或复发性消化系统疾病的治疗中得到广泛应用,且艾司奥美拉唑已被列为第二批国家重点监控合理用药药品目录,应明确临床应用的条件和原则,强化合理使用意识。首先,要明确不同剂型的适应症、用法用量及疗程,因食物对两种药物的生物利用度均有影响,建议空腹服用。其次,结合患者生理病理状态和药物相互作用,针对性选用药物。同时,需长期或高剂量用药时,应警惕可能产生的不良反应。投稿 | heer897@163.com题图 | 站酷海洛特别说明 | 本文仅供医疗卫生等专业人士参考
参考文献(向上滑动查看)
[1] 质子泵抑制剂临床应用指导原则(2020 年)
[2] 艾司奥美拉唑与艾普拉唑原研药品的说明书. 丁香园用药助手.
[3] 质子泵抑制剂审方规则专家共识(2022 年)
[4] 质子泵抑制剂预防性应用专家共识(2018 年)
[5] 国家医保目录类型(2022 年)
来源:临床用药
免责声明:本站系转载,并不代表本网赞同其观点和对其真实性负责。如涉及作品内容、版权和其它问题,请在30日内与本站联系,我们将在第一时间删除内容!