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2025 AACR | 新一代KRAS抑制剂百花齐放，攻克KRAS突变肿瘤耐药困境！另有KRAS G12C抑制剂临床试验进行中

在人类肿瘤中，KRAS是其中突变频率最高的，出现在约85%的癌症中，包括约95%的胰腺导管腺癌、45%的结直肠癌、35%的肺癌以及约3%～5% 的鳞状细胞癌和小部分子宫内膜癌、膀胱癌、卵巢癌等[1]。

2025年5月22日，中国国家药监局（NMPA）官网公示显示，通过优先审评审批程序附条件批准上海艾力斯医药科技股份有限公司申报的I类创新药KRAS抑制剂枸橼酸戈来雷塞片（商品名：艾瑞凯，英文通用名：Glecirasib，代号：JAB-21822），用于至少接受

英雄所见略同！皓元医药与百时美施贵宝（BMS）分别都在蝴蝶醇及其衍生物合成领域实现了突破，攻克了该手性双环骨架合成的难题。这些研究成果有望为KRAS抑制剂的迭代开发注入强劲动能，有力推动了KRAS难成药靶点治疗迈入全新时代。

产品活性：AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 G

2021年首个KRAS抑制剂获FDA批准时，曾被寄予厚望——这个姗姗来迟的"破局者"有望改善KRAS突变癌症患者的结局和生存。然而在2月20日举行的IASLC肺癌靶向治疗年会（注册观众可通过LungCancer360平台观看录播）上，热情明显降温。

2025年欧洲肺癌大会（ELCC）于当地时间3月26日-29日在法国巴黎召开，作为肺癌领域备受关注的重要国际学术会议之一，ELCC汇聚了全球肺癌诊疗的最新技术及研究成果。值此之际，医脉通在大会现场特别邀请中山大学肿瘤防治中心蔡修宇教授为大家介绍会议的亮点内容。

KRAS突变是癌症中常见的突变之一，出现在大约四分之一的人类肿瘤中。KRAS突变会导致细胞不受控制地增殖进而引发癌症。由于KRAS蛋白体积小，表面光滑，几乎没有适合小分子结合的口袋，因此KRAS长久以来被认为是个“不可成药“的靶点。目前，只有两种专门针对突变K

在这项研究中，科学家将量子计算模型与经典计算模型和生成式人工智能相结合，通过对庞大数据集的训练、生成和筛选，探索更广泛的化学可能性，发现靶向“不可成药”癌症驱动蛋白KRAS 的新颖分子。

近期，英矽智能与加拿大多伦多大学共同主导的一项研究首次展示量子计算和人工智能在变革药物发现流程方面的潜力。在这项研究中，科学家将量子计算模型与经典计算模型和生成式人工智能相结合，通过对庞大数据集的训练、生成和筛选，探索更广泛的化学可能性，发现靶向“不可成药”癌