摘要：产品活性：AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 G

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产品活性：AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM；GTP 状态的 Kd 值为 22 nM）。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。

生物活性：AMG410是一种非共价选择性泛KRAS抑制剂，对KRAS G12D、KRAS G12V和KRAS G13D的IC50值为1-4 nM。AMG410对HRAS和NRAS的选择性均超过100倍。AMG410是GTP（开）态和GDP（关）态双抑制剂(Kd（GDP-态）为1 nM；Kd（gtp态）为22 nM)。AMG410以不依赖循环状态的方式阻断KRAS信号传导，也阻断KRAS扩增野生型肿瘤细胞的增殖。AMG410可用于研究结直肠癌、胰腺癌和肺癌[1]b[2]。

参考文献：

[1]. Adriano BAUER, et al. Macrocyclic kras inhibitors and methods of use. WO2024107686A1. [2]. ND01 - AMG 410: An H/NRAS-sparing pan-KRAS inhibitor with dual GTP(on)/GDP(off)-state activity for the treatment of diverse KRAS-mutant tumors

来源：恩恩说科学