这种第三代“伟哥”有良好的心血管安全性,比较适合中老年男性

360影视 国产动漫 2025-05-07 14:16 8

摘要:众所周知,在人口老龄化的社会背景下,中老年男性健康问题频发。特别是性健康问题,因为关乎生活质量、婚姻和心理,所以受到社会各界的广泛关注,而勃起功能障碍(ED,俗称阳痿)就是最常见的性健康问题之一。受到人口老龄化的影响,勃起功能障碍的中老年男性患者,大都伴有一定

众所周知,在人口老龄化的社会背景下,中老年男性健康问题频发。特别是性健康问题,因为关乎生活质量、婚姻和心理,所以受到社会各界的广泛关注,而勃起功能障碍(ED,俗称阳痿)就是最常见的性健康问题之一。受到人口老龄化的影响,勃起功能障碍的中老年男性患者,大都伴有一定程度的心血管疾病、或者呈现出心血管机能减退的表现。

所以,对于患有心血管基础疾病或者心肺功能减退的中老年男性患者而言,在治疗勃起功能障碍的时候,选择对心脏比较安全的治疗药物至关重要。临床上,治疗勃起功能障碍的药物主要以6代“伟哥类”药物(5型磷酸二酯酶抑制剂的统称,简称PDE5抑制剂)为首选一线治疗药物,分别是第一代西地那非、第二代他达拉非、第三代伐地那非、第四代阿伐那非、第五代乌地那非和第六代爱地那非,接下来就为大家分析对心血管有着良好安全性的一代药物:阿伐那非。

✅研究名称:《Avanafil for the treatment of erectile dysfunction: initial data and clinical key properties》,该研究总结了阿伐那非的药理特性和临床研究数据,特别关注其心血管安全性。研究结果显示:在与硝酸甘油(GTN)合用的研究中,阿伐那非对收缩压和心率的影响较小,低血压事件发生率低于西地那非,提示其在合并使用硝酸酯类药物的患者中可能更安全,也更适合于中老年男性患者使用。

✅研究名称:《A phase 3, placebo controlled study of the safety and efficacy of avanafil for the treatment of erectile dysfunction after nerve sparing radical prostatectomy》,这项III期临床试验在韩国进行,涉及200名ED患者,评估阿伐那非的疗效和安全性。研究结果显示:阿伐那非(100 mg和200 mg)显著改善了国际勃起功能指数(IIEF-EF)评分,且耐受性良好。未观察到与心血管相关的严重不良事件,所以比较适合中老年男性患者使用。

✅研究名称:《A randomized, double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety and efficacy of avanafil in subjects with erectile dysfunction》,该多中心、双盲、III期试验共纳入646名男性,评估阿伐那非在不同剂量下的疗效和安全性。研究结果显示:所有剂量的阿伐那非均显著改善了SEP-2、SEP-3和IIEF-EF评分,且不良事件发生率低,未报告严重心血管不良事件,所以比较适合中老年男性患者使用。

药理研究表明,阿伐那非对PDE5酶(一种主要存在于阴茎海绵体上的蛋白质,能够促进血管收缩)的选择性抑制力显著高于其他同类药物(如西地那非、他达拉非等),而对其他同源酶(如PDE1、PDE3、PDE6)抑制作用、结合作用极低。

PDE1 存在于血管平滑肌中,调控心脏和脑血管舒张。PDE1被抑制会增加心率和血管扩张幅度,容易导致低血压。PDE3 与心肌收缩力相关,被抑制可能导致心律失常。PDE6 存在于视网膜,抑制可能引起视觉副作用。而阿伐那非并不会对PDE1、PDE3、PDE6产生明显的抑制作用,所以不容易产生心血管、视觉等方面副作用,特别是对血压、心率和QT间期的影响较小,所以比较适合中老年男性。

✅推荐常用剂量(100 mg):

阿伐那非作为一种短效、选择性强的PDE5抑制剂,有三种常用剂量:50 mg、100 mg、200 mg。推荐标准起始剂量:100 mg,在计划性活动前15–30分钟服用。阿伐那非药效起始时间快(最快15分钟内起效);作用持续约6小时;可空腹或餐后服用,不受高脂饮食明显影响。

✅何时考虑减量(50 mg):

≥70岁,体能弱、药物敏感;合并肝功能或肾功能轻度减退者;初次使用PDE5抑制剂,担心副作用;正在使用α-受体阻滞剂(如多沙唑嗪、坦索罗辛)治疗前列腺增生:建议至少与阿伐那非服药间隔4小时,优先用50 mg;使用CYP3A4轻度抑制剂(如红霉素、地尔硫䓬);既往服用其他PDE5抑制剂有低血压、头晕等副作用者。

目的:评估耐受性与安全性,如耐受良好可逐步增加剂量。

✅何时考虑增量(200 mg)

使用100 mg效果不佳,但无明显不良反应;合并糖尿病、重度ED、血管性ED等较难治疗类型;有既往PDE5抑制剂使用经验,100 mg起效慢或效果不稳定。

注意事项:

不建议超过200 mg/天;服药频率应控制在每24小时最多一次;增量使用应在专业医生指导下进行。

✅ 可考虑使用阿伐那非的情况:

高血压患者:血压控制稳定者,无其他心脏器质性病变者可安全使用阿伐那非;稳定型冠心病患者:未在使用硝酸酯类药物的前提下,经医生同意后可考虑使用;房颤、心律不齐但经治疗稳定者:需先评估药物影响QT间期的风险(阿伐那非影响极小),无风险者经医生同意后使用;

❌ 禁忌使用阿伐那非得情况:

正在使用硝酸甘油、异山梨酯等硝酸酯类药物;近3个月内发生过心肌梗死、脑卒中或严重心律失常;严重心力衰竭(NYHA III–IV级);血压未控制(SBP ≥ 170 mmHg,DBP ≥ 100 mmHg);

建议这类患者在心内科医生指导下,严密评估风险后用药。

阿伐那非(Avanafil)是一种新型的PDE5抑制剂,在治疗勃起功能障碍(ED)方面显示出良好的疗效和较高的心血管安全性,尤其适合中老年男性使用。与同类药物相比,阿伐那非对PDE5具有更高的选择性,几乎不抑制心脏和平滑肌中分布的PDE1和PDE3,从而减少对血压和心率的影响。此外,阿伐那非起效迅速(通常15分钟内),半衰期较短(约5小时),可在短时间内代谢清除,降低了血流动力学干扰和低血压风险。

临床研究显示,阿伐那非在合并高血压、糖尿病或其他心血管风险因素的男性中依然具有良好的耐受性。常见不良反应如头痛、面部潮红等多为轻度和短暂性,极少发生严重心血管事件。更重要的是,阿伐那非与常见降压药联合使用通常不会导致显著低血压反应,在稳定用药背景下表现出良好的联合安全性。因此,对于患有心血管慢性疾病、正在服药控制的中老年男性而言,阿伐那非是一种兼顾疗效与安全性的ED治疗选择,尤其在需要快速起效和低全身负担的场景下更具临床优势。

参考文献:

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[3] Kedia GT, Ückert S, Assadi-Pour F, et al. Avanafil for the Treatment of Erectile Dysfunction: Initial Data and Clinical Key Properties. Ther Adv Urol. 2013;5(4):183–188. doi:10.1177/1756287212466282

[4] Kotera J, Mochida H, Inoue H, et al. Avanafil, a Highly Selective Phosphodiesterase Type 5 Inhibitor for Erectile Dysfunction, Shows Good Safety Profiles for Retinal Function and Hemodynamics in Anesthetized Dogs. J Urol. 2013;190(2):479–485. doi:10.1016/j.juro.2013.01.017AUA Journals+2

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来源:卢医说泌尿男科

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