摘要：替格瑞洛是一种新型强效P2Y12受体拮抗剂，已被国内外临床诊疗指南推荐为急性冠脉综合征（ACS）患者的一线抗血小板药物。合理使用替格瑞洛，你至少需要知道这五点。

作者：Gcplive

替格瑞洛是一种新型强效P2Y12受体拮抗剂，已被国内外临床诊疗指南推荐为急性冠脉综合征（ACS）患者的一线抗血小板药物。合理使用替格瑞洛，你至少需要知道这五点。

一、血小板聚集的真相

GPⅡb/Ⅲa是存在于血小板表面的糖蛋白复合物，也是纤维蛋白原的主要受体。

正常情况下，GPⅡb/Ⅲa处于低亲和力构象，无法与血液中的纤维蛋白原结合。

当GPⅡb/Ⅲa被激活后：

GPⅡb/Ⅲa发生构象变化，暴露出纤维蛋白原结合位点。纤维蛋白原作为桥梁，同时结合相邻血小板上的GPⅡb/Ⅲa受体，介导血小板聚集，促进血栓形成。

二、抗血小板作用机制

GPⅡb/Ⅲa需被激活后才能介导血小板聚集。

替罗非班和依替巴肽，通过与血小板上的GPⅡb/Ⅲa受体结合，阻止其与纤维蛋白原结合，从而直接抑制血小板聚集。

替格瑞洛和氯吡格雷，通过与血小板上的P2Y12受体结合，阻止ADP与P2Y12结合及其引发的GPⅡb/Ⅲa活化，从而间接抑制血小板聚集。

三、特殊获益和风险

腺苷是一种内源性的血管扩张剂，可扩张冠状动脉血管、抑制心脏传导、减轻缺血再灌注损伤，并发挥抗炎等作用。

腺苷注射液：

被批准用于阵发性室上性心动过速的治疗。

替格瑞洛抑制血小板和红细胞对腺苷的摄取，从而导致血液中腺苷浓度上升。

潜在益处：

扩张血管、抗炎作用并改善心肌微循环。

副作用风险：

腺苷蓄积可致呼吸困难、心动过缓及血尿酸升高（腺苷转化为尿酸）。

四、替格瑞洛与氯吡格雷的区别

1、起效时间

氯吡格雷是一种前体药物，需要在体内经过代谢转化为活性形式才能发挥作用，起效相对较慢。

替格瑞洛本身即为活性药物，因此可快速发挥抗血小板作用。

2、维持时间

氯吡格雷的活性代谢产物不可逆性抑制P2Y12受体，半衰期虽短（6小时），但抗血小板作用维持时间长，每日只需给药1次。

替格瑞洛可逆性抑制P2Y12受体，半衰期虽长（7小时），但抗血小板作用维持时间短，每日需给药2次。

3、临床疗效

替格瑞洛适用于急性冠状动脉综合征（ACS）患者，包括接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者。

至少在急性冠脉综合征发病后最初12个月内，替格瑞洛的疗效优于氯吡格雷。

4、不良反应

与氯吡格雷相比，替格瑞洛引起的出血事件、呼吸困难、心动过缓以及血尿酸水平升高等不良事件的发生率较高。

五、用药交待

1、服药时间

饭前或饭后服用（食物对药物吸收影响小）。

2、可碾碎后服用

无法整片吞服的患者，可碾碎后冲服或鼻胃管给药。

3、漏服处理

替格瑞洛的消除半衰期约7小时，活性代谢产物的消除半衰期约9小时。漏服1次剂量，并不会影响抗血小板效果，无需补服。

4、相互作用

替格瑞洛主要依赖CYP3A4代谢。

CYP3A4强效抑制剂（如伏立康唑、克拉霉素）可显著增加替格瑞洛的血药浓度，因此需避免联用。

替格瑞洛是一种CYP3A4弱抑制剂。

替格瑞洛可抑制辛伐他汀、洛伐他汀的代谢，不应与大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀联用。

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来源：重症医学一点号