摘要：众所周知，受到人口老龄化形势和心血管疾病的双重影响，勃起功能障碍（简称ED，俗称阳痿）的发病率越来越高 。虽然ED不伴有躯体不适，但对生活质量、情感、婚姻和心理有着较大的影响，所以亟需规范的治疗。1998年美国辉瑞制药公司，在研发心绞痛的治疗药物时“阴差阳错”

众所周知，受到人口老龄化形势和心血管疾病的双重影响，勃起功能障碍（简称ED，俗称阳痿）的发病率越来越高 。虽然ED不伴有躯体不适，但对生活质量、情感、婚姻和心理有着较大的影响，所以亟需规范的治疗。1998年美国辉瑞制药公司，在研发心绞痛的治疗药物时“阴差阳错”的发明出了第一代“伟哥”--西地那非，至此便开启了ED的治疗新纪元。之后，不同的制药公司相继研发出了第二代“伟哥”--他达拉非、第三代“伟哥”--伐地那非、第四代“伟哥”--阿伐那非、第五代“伟哥”--乌地那非、第六代“伟哥”--爱地那非，世界性医学学会（ISSM）、欧洲泌尿外科诊疗协会（EAU）、美国泌尿外科协会(AUC)均推荐这六代不同的“伟哥”作为ED的一线治疗药物。

虽然这六代“伟哥”，药理性质一样，都属于5型磷酸二酯酶抑制剂（简称PDE5抑制剂），但由于化学分子结构不同，六代“伟哥”均表现出不同的药代动力学表现。其中，阿伐那非在分子结构中引入了氟代芳环（fluoroaryl group），增加了独特的疏水性侧链设计，使药物更易穿过细胞膜，最快15分钟起效，所以阿伐那非也被形象的称之为“速效伟哥”。

在勃起功能障碍（ED）的治疗中，中老年男性始终是最重要的患者群体之一。随着年龄增长，器官功能减退、慢性病增多以及多药联用的复杂性，使得这一人群在选择药物时更需谨慎。特别阿伐那非，因为其具备快速起效、作用强度高、分子剂量大等药代动力学，所以中老年选择需要更加的慎重。那么，对于中老年男性来说，阿伐那非是否既安全又有效？临床研究和药理数据给予了我们明确的答案。

首先，从药代动力学的角度来看，阿伐那非在老年人中的表现与年轻人几乎无异。一项针对65岁及以上男性的研究显示，其吸收速度、代谢路径和药效持续时间在老年组与青年组之间差异不显著。这意味着中老年人在服用阿伐那非时，通常不需要调整剂量，也不需因年龄改变给药方式，从药物动力学上保证了使用的可预测性和稳定性。此外，阿伐那非的代谢主要依赖肝脏CYP3A4酶系，在不合并显著肝功能障碍的前提下，其排泄过程相对稳定，避免了药物在体内积聚的不良风险。

在安全性方面，阿伐那非相较于传统的PDE5抑制剂（如西地那非和伐地那非）展现出更温和的不良反应谱。常见副作用如头痛、潮红、鼻塞，通常为轻度或中度，大多可自行缓解，极少因副作用而需要中断治疗。尤其值得一提的是，阿伐那非对视觉的影响极为罕见，这是由于其对PDE6（视网膜相关酶）的抑制能力极弱，这一特点对于本身可能患有老年性视网膜病变或青光眼的老年人来说更具优势。临床试验也证实，老年人与中青年人在不良反应发生率上差别不大，进一步佐证其广泛适用性。

更为关键的是，阿伐那非在心血管安全性方面的表现尤为出色。中老年男性中，心血管疾病（如高血压、冠心病、心律不齐等）患病率极高，这一人群对任何可能影响血流动力学的药物都高度敏感。多项研究表明，阿伐那非对收缩压、舒张压以及心率的影响都极其有限。与其他PDE5抑制剂相比，它引起的血压下降幅度较小，且不良心血管事件的发生率低于安慰剂组。这一优势在临床上尤为重要，尤其是对同时合并心血管慢病、但性功能障碍显著影响生活质量的患者而言，阿伐那非提供了一个较为安全的选项。

➤起始剂量建议：50mg or 100mg？

阿伐那非目前在国内外主流上市剂型为50mg、100mg 和 200mg，其中100mg是推荐的标准起始剂量。大多数中老年男性（60岁以上）若无严重心血管疾病、肝肾功能障碍、药物相互作用等禁忌，可直接从100mg开始试用。研究显示，阿伐那非100mg起效迅速（最快15分钟），能在多数患者中实现充分的勃起反应，且不良反应发生率低于西地那非和伐地那非。

如果患者对PDE5抑制剂比较敏感，或者担心副作用（如潮红、头痛、鼻塞），也可以从50mg小剂量开始尝试，观察耐受性与效果，再视情况调整。阿伐那非的剂量与疗效呈剂量依赖性，但副作用也会随剂量上升，因此个体化是关键。

➤高剂量（200mg）适用于哪些情况？

阿伐那非200mg剂量主要用于以下中老年患者群体：

◉对100mg反应不佳，即在性生活中仍无法维持足够勃起硬度；

◉合并糖尿病、高血脂或重度ED者，这些基础疾病可能降低药物响应；

◉未使用硝酸酯或强CYP3A4抑制剂的患者，可以考虑较高剂量来增强疗效。

一项随机对照试验（Goldstein et al., 2012）中，阿伐那非200mg在改善ED方面的有效率略高于100mg组，尤其在困难勃起或重度ED人群中更为明显，但副作用发生率也有所上升。因此，高剂量适用于对安全性有充分评估和监控能力的患者。

➤哪些人适合维持中低剂量（50–100mg）？

对绝大多数中老年男性来说，100mg 是最佳平衡剂量。而以下人群，适合从50mg起始并长期维持中低剂量：

◉≥70岁的高龄男性；

◉有轻度肝功能减退者（Child-Pugh A）；

◉同时服用降压药、前列腺增生药物（如α受体阻滞剂）者；

◉既往服用PDE5抑制剂有较强反应，或曾发生明显副作用者；

◉心功能较弱（如EF

50mg 剂量虽疗效较弱，但耐受性极佳，对安全性敏感者是一种稳妥选择。

➤如何动态调整剂量？

中老年男性往往伴有生理状态波动，因此建议建立“响应–调整”机制：

◉首次用药后记录体验（勃起硬度、持续时间、起效时间、副作用）；

◉若效果满意、副作用轻，可维持当前剂量；

◉若效果不足，可逐级增加至100mg或200mg，但增加剂量时需间隔数日，观察是否耐受；

◉若副作用较强或连续多次未能达到预期，可考虑更换药物或加用行为治疗。

值得注意的是：每日最多使用1次，至少间隔24小时。在连续多次使用后，若未见改善，应及时评估其他影响ED的系统性疾病（如血糖、睾酮、前列腺状态等）。

阿伐那非作为第四代PDE5抑制剂，在治疗中老年男性勃起功能障碍中展现出优越的安全性与疗效。其药理特点包括起效迅速（最快15分钟）、作用持续约6小时、对食物影响小、副作用较轻，尤其对视觉和心血管系统影响较小，适合中老年人群使用。标准推荐起始剂量为100mg，疗效不足时可增至200mg；体弱、年长或伴有心血管疾病、合并用药者建议从50mg起始。临床研究表明，阿伐那非对血压和心率的影响非常轻微，在稳定慢病患者中使用总体安全。但需避免与硝酸酯类药物合用，并警惕CYP3A4抑制剂的相互作用。通过个体化剂量调整和规范用药，中老年男性可在保障安全的前提下有效改善勃起功能，提升生活质量。

来源：卢医说泌尿男科i