摘要：达泊西汀与度洛西汀是两种名称相似但作用机制和临床应用截然不同的药物。尽管二者均作用于神经递质系统，但其药理特性、适应症及用药场景存在显著差异。本文将从分子机制、适应症、代谢特点、不良反应及药物相互作用等多角度，深入解析两者的区别与联系。

达泊西汀与度洛西汀是两种名称相似但作用机制和临床应用截然不同的药物。尽管二者均作用于神经递质系统，但其药理特性、适应症及用药场景存在显著差异。本文将从分子机制、适应症、代谢特点、不良反应及药物相互作用等多角度，深入解析两者的区别与联系。

1. 达泊西汀：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）

达泊西汀的核心机制是通过选择性抑制突触前膜对5-羟色胺（5-HT）的再摄取，增加突触间隙中的5-HT浓度。5-HT浓度的升高可延长反射的潜伏期，从而改善时间短症状。其作用靶点主要集中于中枢神经系统的“时间”控制相关通路，如外侧巨细胞旁核（LPGi）。

特点：短效性，需在活动前1-3小时服用，半衰期约19小时，代谢后快速清除。

2. 度洛西汀：5-HT与去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂（SNRI）

度洛西汀同时抑制5-HT和去甲肾上腺素（NA）的再摄取，增强两者在中枢神经系统的信号传递。此外，研究显示其可能轻度抑制多巴胺（DA）再摄取，并拮抗组胺H1/H2受体，兼具镇痛与抗抑郁作用。

特点：需长期规律服用，半衰期约12小时，代谢依赖CYP1A2和CYP2D6酶，肝功能不全者需慎用。

1. 达泊西汀的临床应用

PE（简单理解为时间短）：核心适应症，通过延长射精潜伏期改善生活质量，适用于18-64岁男性患者。

特点：按需服用，无需长期用药，起效迅速（30分钟至1小时）。

2. 度洛西汀的广泛适应症

-抑郁症与焦虑症：通过调节情绪相关神经递质，改善抑郁状态及广泛性焦虑。

-慢性疼痛：包括糖尿病周围神经 病变疼痛、纤维肌痛及术后镇痛，机制涉及中枢与外周镇痛通路。

特点：需连续服用2周以上显效，长期治疗需监测肝肾功能。

达泊西汀：口服后1-2小时达峰浓度，高脂饮食对吸收影响较小，主要经CYP2D6和CYP3A4代谢。

度洛西汀：肠溶制剂延缓吸收，6小时达峰，代谢依赖CYP1A2（60%）和CYP2D6（40%），严重肝损者禁用。

达泊西汀

-常见反应：恶心（20%）、头晕（10%）、头痛，多为一过性且轻微。

-禁忌症：与硝酸酯类药物、MAOIs合用可致严重低血压或5-HT综合征。

度洛西汀

-常见反应：恶心、嗜睡、口干，约1%患者出现肝功能异常，罕见急性肝损伤。

-特殊风险：妊娠晚期使用可能增加新生儿并发症，如呼吸窘迫。

共同禁忌：

-MAOIs：两类药物均禁止与单胺氧化酶抑制剂联用，需间隔至少14天。

-5-HT能药物：与SSRIs、曲马多等联用可能诱发5-HT综合征。

特异性相互作用：

-达泊西汀：与酮康唑（CYP3A4抑制剂）联用需谨慎，可能升高血药浓度。

-度洛西汀：与西咪替丁（CYP1A2抑制剂）联用需调整剂量，可能增强毒性。

尽管适应症差异显著，两者均通过调节5-HT系统发挥作用：

-5-HT浓度提升：达泊西汀通过延长反射改善相关功能；度洛西汀则通过抗抑郁与镇痛改善整体生活质量。

-中枢与外周作用：度洛西汀的双重递质抑制使其在疼痛管理中更具优势，而达泊西汀的快速起效特性适合按需治疗。

达泊西汀与度洛西汀虽名称相近，但本质是两类针对不同临床需求的药物。前者聚焦于功能障碍的快速干预，后者则广泛覆盖精神障碍与慢性疼痛的长期管理。理解其差异有助于临床合理用药，而未来研究或可探索两者在神经递质调控中的协同潜力，为复杂病例提供联合治疗新思路。

来源：老毕说药