摘要：一位70岁的老先生咨询我：“药师，我失眠多年，用过艾司唑仑、右佐匹克隆，现在效果不好，还有头晕等不适症状。请问你院有莱博雷生这种药品可以使用吗？”相信许多长期失眠的朋友和这位老先生一样，都关注到了这样一个信息。在2025年5月20日，我国国家药监局正式批准莱博

一位70岁的老先生咨询我：“药师，我失眠多年，用过艾司唑仑、右佐匹克隆，现在效果不好，还有头晕等不适症状。请问你院有莱博雷生这种药品可以使用吗？”相信许多长期失眠的朋友和这位老先生一样，都关注到了这样一个信息。在2025年5月20日，我国国家药监局正式批准莱博雷生片（lemborexant，商品名：达卫可）在我国上市，用于治疗失眠症。

莱博雷生是由卫材药业研发生成的一种新型的治疗失眠的药物。该药最早于 2019 年 12 月在美国获批上市，目前，已经在包括日本、加拿大、澳大利亚等超过 15 个国家和地区上市。2021 年，莱博雷生率先在中国香港和中国台湾上市。在中国内地获批上市之前，通过“药械通”政策，粤港澳大湾区指定医疗机构（包括我院）已经开始使用，积累了一定的临床经验。莱博雷生在中国获批上市后，将有更大范围的中国失眠患者受惠于此款新药。

一、莱博雷生是治疗失眠的一线药物

所谓“一线药物”是指无论是第一次需要使用治疗失眠药物的患者，还是已长期使用治疗失眠药物的患者，都首先考虑选择莱博雷生治疗失眠。这是由莱博雷生治疗失眠独有的机制、可靠的疗效、较少的副作用所决定的。

二、莱博雷生是一种新型的治疗失眠的药物，它的作用机制不同于传统镇静催眠药

为什么会失眠呢？现在发现，可能和过度觉醒有关。我们体内有一种激素叫促食欲素，它是由下丘脑合成的。促食欲素从下丘脑向皮质和多种促进觉醒的神经递质核进行投射，促进和维持觉醒。如果它的作用过度，就会导致失眠。反之如果我们部分抑制它的作用，就可以减少过度觉醒，改善失眠了。

促食欲素分为促食欲素A和促食欲素B，通过激活促食欲素受体发挥作用，包括调节睡眠-觉醒周期，抑制非快速眼动睡眠和快速眼动睡眠，保持清醒。促食欲素受体有两种亚型，分别是促食欲素受体1和促食欲素受体2。莱博雷生是一种食欲素双受体拮抗剂，通过竞争性结合促食欲素受体1和促食欲素受体2，阻断促食欲素的作用，从而减少觉醒驱动，同时延长非快速眼动睡眠和快速眼动睡眠。

小结：与传统药物不同，莱博雷生通过抑制促食欲素作用，抑制过度觉醒信号，让大脑从“战斗模式“转变为“休息模式”，让睡眠节律接近自然状态。而传统镇静催眠药如艾司唑仑、右佐匹克隆、唑吡坦等都是通过调节大脑中主要的抑制性神经递质γ-氨基丁酸受体，增强γ-氨基丁酸作用到达镇静催眠的效果。

三、莱博雷生和传统的镇静催眠药相比，治疗效果更优，且不耐药

莱博雷生已被证明对失眠症治疗有效，可用于短期急性失眠和长期慢性失眠。莱博雷生可在短期内显著改善入睡困难问题；减少夜间觉醒次数、改善睡眠连续性；增加总睡眠时间；改善患者的主观睡眠质量；改善失眠严重程度；改善患者在早晨的警觉性。研究证实莱博雷生对不同性别、年龄和种族的人群均有治疗效果。莱博雷生长期有效（至少12个月），未见耐药现象。相反，传统的镇静催眠药物，比如安定、艾司唑仑长期使用可耐药，表现为疗效逐渐减弱，需要加大剂量才能维持疗效。

莱博雷生和传统镇静催眠药相比，治疗效果如何呢？一项网络荟萃分析中，治疗4周时莱博雷生在多导睡眠监测下的客观测量指标，如总睡眠时间、持续睡眠时间和随眠效率等方面优于传统的镇静催眠药（包括艾司唑仑、安定、唑吡坦、右佐匹克隆、佐匹克隆）和褪黑素激动剂（如雷美替胺）。荟萃分析表明，莱博雷生比传统的镇静催眠药更有效，能让失眠患者睡的更长，睡得更好。

小结：对于有入睡困难（睡不着）和（或）睡眠维持困难（早醒）的失眠患者，推荐一线使用莱博雷生。

四、莱博雷生长期使用不会产生依赖、成瘾，不是特殊管控药品

传统镇静催眠药比如安定、艾司唑仑、右佐匹克隆、唑吡坦（思诺思）等，长期使用会产生依赖，有滥用风险，在我国属于第二类精神药品，实施特殊管理。镇静催眠药长期使用后，还不能突然停药，否则可能导致戒断症状。莱博雷生不是镇静催眠药，长期使用未发现有依赖性和成瘾现象，停药后也未出现戒断症状，不属于精神药品，不需要特殊管控。

五、莱博雷生和镇静催眠药相比，耐受性好，对白天功能损伤影响小

传统的镇静催眠药对认知学习能力和精神运动能力可能造成损伤，增加跌倒风险、影响驾驶能力，所以苯二氮卓类镇静催眠药如艾司唑仑、安定不推荐作为失眠，特别是老年人失眠的一线治疗药物。

莱博雷生对认知和精神运动等日间功能损伤影响小。与唑吡坦相比，莱博雷生并未影响受试者次日醒来后的姿势稳定性和认知功能，而唑吡坦则显著增加身体摇摆、显著降低认知功能。在驾驶能力测试中，莱博雷生未发现对驾驶能力有显著或临床上相关的不良影响，而佐匹克隆则导致驾驶能力显著下降。

莱博雷生常见不良反应是嗜睡、疲劳、头痛、头晕，但发生率较低，通常出现在用药最初几天。在睡前服用后，保证至少7小时睡眠以及随着用药时间延长均可减少上述副作用的发生。

小结：服用莱博雷生耐受性好，但需保证至少7小时的睡眠时间，以减少嗜睡等副作用。

最后我们来回答上面那位70岁的老先生的问题。“药师，我失眠多年，用过艾司唑仑、右佐匹克隆，现在效果不好，还有头晕等不适症状。请问你院有莱博雷生这种药品可以使用吗？”老先生长期使用的艾司唑仑和右佐匹克隆是传统的镇静催眠药，长期使用出现了耐药，所以效果不好了。这类镇静催眠药，特别是艾司唑仑会影响老年人的认知能力，并增加跌倒风险，不建议老年人长期使用。老先生目前药物治疗效果不佳，且出现头晕等可疑的药物副作用，建议经医生评估后，换成莱博雷生治疗失眠。目前莱博雷生已于5月20号在我国批准上市，接下来需要进口备货，重新包装等流程，估计2025年7-8月中国内地才有货可用。目前，可继续通过“药械通”政策，在经广东省政府批准的粤港澳大湾区医疗机构中使用莱博雷生。请关注我，并请分享给有需要的朋友

来源：南方医院郑萍药师