历经24年，这类药物「全球首款」上市在即
经过24年科学探索，PROTAC技术终于迈出从实验室到商业化的关键一步。近日，Arvinas与辉瑞共同宣布，已向美国FDA提交了Vepdegestrant（ARV-471）的新药上市申请，用于治疗携带ESR1突变的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。
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针对乳腺癌 Arvinas和辉瑞(PFE.US)联合开发的明星PROTAC新药申报上市
今日，Arvinas和辉瑞公司(PFE.US)宣布已为其联合开发的明星PROTAC分子vepdegestrant向美国FDA提交新药申请(NDA)，用于治疗既往接受过内分泌治疗的雌激素受体阳性(ER+)/人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、ESR1突变的晚
绿谷医药阿尔茨海默症药物停产；全球首个PROTAC药物申报上市 | 医药早参
当地时间6月6日，Arvinas宣布，已与合作伙伴辉瑞一起向FDA（美国食品药品监督管理局）递交了Vepdegestrant的上市申请（NDA），用于治疗既往接受过内分泌药物治疗的、携带ESR1突变的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。Insight数据
Nature（IF 50.5）| 治疗多种癌症的新型PROTAC！
近日，Nature期刊上发表了一篇名为“STAT5 and STAT3 balance shapes dendritic cell function and tumour immunity”的文章，该文章由密歇根大学医学院邹伟平团队撰写，该团队研究了STAT5
全球首个PROTAC药物申报上市
6月6日，Arvinas宣布已联合 辉瑞 向FDA递交Vepdegestrant的上市申请（NDA），用于治疗既往接受过内分泌药物治疗的携带ESR1突变的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。这是全球首个申报上市的PROTAC药物。
药物筛选在PROTAC中的应用_MedChemExpress(MCE 中国)
传统小分子药物开发具有周期长，投入高，成功率低……随着大数据技术的不断进步，AI（人工智能）相关技术将在药物设计中扮演更加重要的角色。AI 不仅可以提高药物发现的速度，还能够根据复杂的生物数据和化学信息进行智能分析，从而实现更为精准的药物开发。
Nature：华人团队开发新型PROTAC，治疗多种癌症类型，一作将回国加入南京大学
以 抗 PD-1 单抗，抗 PD-L1 单抗为代表的免疫检查点阻断（ICB）疗法彻底改变了癌症治疗格局。目前，全球已有十余种抗 PD-1/PD-L1 抗体药上市，覆盖 70 余种癌症，成为癌症治疗领域的里程碑药物。然而，大多数癌症患者对 ICB 疗法无响应，或
Nature：STAT3 PROTAC，或带来癌症免疫治疗新突破
免疫检查点阻断（ICB，如PD-1/PD-L1抑制剂）疗法通过激活T细胞杀伤肿瘤，但许多患者因肿瘤微环境（TME）中树突状细胞（DC）功能受抑制而耐药。STAT3和STAT5是调控免疫应答的关键转录因子，但其在DC中的相互作用，及对ICB疗效的影响此前未知。
癌症 protac icb stat3 stat3prota 2025-05-15 17:14 8
案例分享 | 多途径解决PROTAC药物口服吸收挑战
PROTAC分子由靶蛋白配体和E3泛素连接酶配体共价连接而成，与靶蛋白结合后，首先募集E3连接酶进行泛素化形成稳定的三元配合物，然后进行蛋白酶体介导的降解。只要PROTAC介导三元复合物形成并给靶蛋白打上泛素化的标签，催化剂量即可发挥降解作用。而且对于没有活性
Nature：PROTAC“火热”，或带来癌症治疗突破
2006年，三岁的Evan Lindberg被诊断出神经母细胞瘤——一种在脑外神经组织中形成的儿童癌症。确诊时，肿瘤已扩散至他幼小的全身。随后，他经历了化疗、放疗、免疫治疗和多次手术。
海创药业口服PROTAC药物HP518澳大利亚临床Ⅰ期研究成果在国际期刊发表
近日，海创药业(688302.SH)自主研发的1类口服PROTAC药物HP518澳大利亚临床Ⅰ期研究成果在国际期刊《Investigational New Drugs》发表，标题为《Phase 1 study of HP518, a PROTAC AR deg
中国科学家Nature子刊：PROTAC“迎来”全新E3连接酶
PROTAC通过招募E3泛素连接酶诱导目标蛋白的泛素化降解，为癌症治疗提供了新策略。然而，目前仅有少数E3连接酶（如CRBN、VHL）被成功应用于PROTAC开发，限制了其靶标范围。
Cell：一篇PROTAC重磅论文
4月17日，最新发表在Cell杂志上的一项研究中，来自杜克大学、德克萨斯大学、阿肯色大学的一个科学家团队找到了一种能够提升PROTAC分子摄取的方法。这种新方法利用一种叫做CD36的蛋白质来帮助PROTAC进入细胞。研究显示，新方法使得进入癌细胞的PROTAC
中国生物制药(01177)：TQB3019 (BTK PROTAC)临床试验申请获NMPA批准
中国生物制药(01177)发布公告，集团自主研发的“TQB3019 (BTK PROTAC)”已获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的临床试验批准，拟用于治疗血液肿瘤。
药渡Cyber解析IDO1蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）合理设计与优化
吲哚胺2,3-双加氧酶1（IDO1）的在人胶质母细胞瘤（GBM）等多种癌症中高表达与肿瘤免疫逃逸密切相关，是肿瘤免疫治疗的重要靶标，通过提高IDO1降解效力、增强脑暴露和改善药代动力学特性，有望获得更具潜力的抗癌物。蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）的新型药物
新一代PROTAC来了！双开关锁定，精准蛋白降解
蛋白降解剂（PROTAC）通过同时结合目标蛋白（POI）和E3连接酶，诱导POI的泛素化降解，展示出了强大的治疗潜力。然而，PROTAC缺乏细胞特异性，可能在健康组织中错误激活，导致脱靶毒性，限制了其临床应用。
明星PROTAC，泯然众人矣
近日，辉瑞与Arvinas联合开发的雌激素受体（ER）靶向蛋白降解剂（PROTAC）vepdegestrant（ARV-471）在首个III期临床试验VERITAC-2中未能达到ITT（总体意向治疗）人群的主要终点，虽然辉瑞和Arvinas发现了ESR1m亚组
protac 降解剂 雌激素受体 vepdegestrant 2025-03-14 12:11 10
PROTAC式失落：路好选，意难平
3月12日，当华尔街的卖出指令像雪崩般涌向Arvinas时，PROTAC技术二十余年的发展史，在这一刻出现了狰狞的裂缝：
意难平 protac 雌激素受体 vepdegestrant 2025-03-13 20:11 9
案例分享 | 以创新工艺赋能PROTAC药物开发
为应对快速变化的市场需求，客户需要将一个PROTAC创新药产品加速推进IND注册，同时面临着：已有工艺不成熟，难以放大，以及杂质控制未达要求等挑战。博腾作为其CMC服务供应商通过快速高效的技术转移、新路线探索与开发、结晶工艺开发、质量控制研究，供应链开发等并适
PROTAC新应用，清除肝脏衰老细胞，治疗脂肪肝，预防肝癌
蛋白靶向降解嵌合体（PROTAC）是近年来蓬勃发展的新兴靶向蛋白降解（TPD）策略，由Craig Crews等人于 2001 年率先提出，其基本原理是使用双功能小分子，通过泛素-蛋白酶体系统（UPS）诱导靶蛋白的泛素化，进而实现靶蛋白降解。PROTAC 可能最