Nature：STAT3 PROTAC，或带来癌症免疫治疗新突破
免疫检查点阻断（ICB，如PD-1/PD-L1抑制剂）疗法通过激活T细胞杀伤肿瘤，但许多患者因肿瘤微环境（TME）中树突状细胞（DC）功能受抑制而耐药。STAT3和STAT5是调控免疫应答的关键转录因子，但其在DC中的相互作用，及对ICB疗效的影响此前未知。
癌症 protac icb stat3 stat3prota 2025-05-15 17:14 1
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案例分享 | 多途径解决PROTAC药物口服吸收挑战
PROTAC分子由靶蛋白配体和E3泛素连接酶配体共价连接而成，与靶蛋白结合后，首先募集E3连接酶进行泛素化形成稳定的三元配合物，然后进行蛋白酶体介导的降解。只要PROTAC介导三元复合物形成并给靶蛋白打上泛素化的标签，催化剂量即可发挥降解作用。而且对于没有活性
Nature：PROTAC“火热”，或带来癌症治疗突破
2006年，三岁的Evan Lindberg被诊断出神经母细胞瘤——一种在脑外神经组织中形成的儿童癌症。确诊时，肿瘤已扩散至他幼小的全身。随后，他经历了化疗、放疗、免疫治疗和多次手术。
海创药业口服PROTAC药物HP518澳大利亚临床Ⅰ期研究成果在国际期刊发表
近日，海创药业(688302.SH)自主研发的1类口服PROTAC药物HP518澳大利亚临床Ⅰ期研究成果在国际期刊《Investigational New Drugs》发表，标题为《Phase 1 study of HP518, a PROTAC AR deg
中国科学家Nature子刊：PROTAC“迎来”全新E3连接酶
PROTAC通过招募E3泛素连接酶诱导目标蛋白的泛素化降解，为癌症治疗提供了新策略。然而，目前仅有少数E3连接酶（如CRBN、VHL）被成功应用于PROTAC开发，限制了其靶标范围。
Cell：一篇PROTAC重磅论文
4月17日，最新发表在Cell杂志上的一项研究中，来自杜克大学、德克萨斯大学、阿肯色大学的一个科学家团队找到了一种能够提升PROTAC分子摄取的方法。这种新方法利用一种叫做CD36的蛋白质来帮助PROTAC进入细胞。研究显示，新方法使得进入癌细胞的PROTAC
中国生物制药(01177)：TQB3019 (BTK PROTAC)临床试验申请获NMPA批准
中国生物制药(01177)发布公告，集团自主研发的“TQB3019 (BTK PROTAC)”已获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的临床试验批准，拟用于治疗血液肿瘤。
药渡Cyber解析IDO1蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）合理设计与优化
吲哚胺2,3-双加氧酶1（IDO1）的在人胶质母细胞瘤（GBM）等多种癌症中高表达与肿瘤免疫逃逸密切相关，是肿瘤免疫治疗的重要靶标，通过提高IDO1降解效力、增强脑暴露和改善药代动力学特性，有望获得更具潜力的抗癌物。蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）的新型药物
新一代PROTAC来了！双开关锁定，精准蛋白降解
蛋白降解剂（PROTAC）通过同时结合目标蛋白（POI）和E3连接酶，诱导POI的泛素化降解，展示出了强大的治疗潜力。然而，PROTAC缺乏细胞特异性，可能在健康组织中错误激活，导致脱靶毒性，限制了其临床应用。
明星PROTAC，泯然众人矣
近日，辉瑞与Arvinas联合开发的雌激素受体（ER）靶向蛋白降解剂（PROTAC）vepdegestrant（ARV-471）在首个III期临床试验VERITAC-2中未能达到ITT（总体意向治疗）人群的主要终点，虽然辉瑞和Arvinas发现了ESR1m亚组
protac 降解剂 雌激素受体 vepdegestrant 2025-03-14 12:11 8
PROTAC式失落：路好选，意难平
3月12日，当华尔街的卖出指令像雪崩般涌向Arvinas时，PROTAC技术二十余年的发展史，在这一刻出现了狰狞的裂缝：
意难平 protac 雌激素受体 vepdegestrant 2025-03-13 20:11 7
案例分享 | 以创新工艺赋能PROTAC药物开发
为应对快速变化的市场需求，客户需要将一个PROTAC创新药产品加速推进IND注册，同时面临着：已有工艺不成熟，难以放大，以及杂质控制未达要求等挑战。博腾作为其CMC服务供应商通过快速高效的技术转移、新路线探索与开发、结晶工艺开发、质量控制研究，供应链开发等并适
PROTAC新应用，清除肝脏衰老细胞，治疗脂肪肝，预防肝癌
蛋白靶向降解嵌合体（PROTAC）是近年来蓬勃发展的新兴靶向蛋白降解（TPD）策略，由Craig Crews等人于 2001 年率先提出，其基本原理是使用双功能小分子，通过泛素-蛋白酶体系统（UPS）诱导靶蛋白的泛素化，进而实现靶蛋白降解。PROTAC 可能最
通过BD撬动多家巨头钱包，PROTAC先驱是如何发展壮大的？
1998年，一场学术会议中，耶鲁大学的Craig Crews教授与加州理工学院的Ray Deschaies教授意外结识，一个关于蛋白降解疗法的构想就此产生。
华东医药PROTAC抗肿瘤新药获FDA批准临床 | 1分钟药闻速览
1月14日，华东医药宣布全资子公司杭州中美华东制药有限公司收到 美国FDA通知批准HDM2006片药品临床试验申请，可在美国开展I期临床试验，适应症为晚期恶性肿瘤。HDM2006片是由中美华东自主研发的靶向HPK1（Hematopoietic Progenit
华东医药PROTAC抗肿瘤新药获FDA批准临床｜1分钟药闻速览
1月14日，华东医药宣布全资子公司杭州中美华东制药有限公司收到 美国FDA通知批准HDM2006片药品临床试验申请，可在美国开展I期临床试验，适应症为晚期恶性肿瘤。HDM2006片是由中美华东自主研发的靶向HPK1（Hematopoietic Progenit
强生泛FGFR抑制剂厄达替尼国内获批上市；全球第2款PROTAC药物进入III期阶段
1月13日，强生宣布，FGFR抑制剂厄达替尼片获NMPA批准上市，用于治疗携带易感型FGFR3基因变异，且既往接受至少一线含抗PD-1或抗PD-L1期间或之后出现疾病进展的手术不可切除的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。
全球第2款PROTAC药物进入III期阶段
近日，美国全球临时试验收录网站Clinicaltrials显示，百时美施贵宝（BMS）旗下公司Celgene（新基）启动了BMS-986365（CC-94676）的首个III期临床试验。这是全球第2款进入III期阶段的蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）药物，并
海创药业口服PROTAC药物HP568片用于治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌中国Ⅰ/Ⅱ期临床试验完成首例受试者入组
近日，海创药业股份有限公司（以下简称“公司”）自主研发的HP568片用于治疗雌激素受体（Estrogen Receptor, ER）阳性和人表皮生长因子受体2（Human Epidermal Growth Factor Receptor, HER2）阴性的晚期
全球首款PROTAC药物，花落谁家？
近年来，生物医药市场呈现出快速增长的趋势，其中创新药物的研发成为关注的焦点。靶蛋白降解技术作为一种具有创新性的药物研发模式，已经在临床前研究中取得了显著的成果。在此，笔者结合市场趋势、研发进展等因素，对2025年有望获批的PROTAC药物进行预测，并展望该技术