东阳光药AI研发团队发布HECTransporters模型,为早期药物研发提供全流程的药代动力学性质优化
东阳光药AI研发团队推出了多个自研创新模型应用于药物分子ADME/T属性优化,已涵盖PK曲线预测和CYPs相互作用预测。近日,团队发布了基于多任务学习策略的药物透膜/转运预测模型,内部数据测试的受试者工作曲线下面积(AUROC)达到0.90,显著优于公共开源模
东阳光药AI研发团队推出了多个自研创新模型应用于药物分子ADME/T属性优化,已涵盖PK曲线预测和CYPs相互作用预测。近日,团队发布了基于多任务学习策略的药物透膜/转运预测模型,内部数据测试的受试者工作曲线下面积(AUROC)达到0.90,显著优于公共开源模
东阳光药AI研发团队推出了多个自研创新模型应用于药物分子ADME/T属性优化,已涵盖PK曲线预测和CYPs相互作用预测。近日,团队发布了基于多任务学习策略的药物透膜/转运预测模型,内部数据测试的受试者工作曲线下面积(AUROC)达到0.90,显著优于公共开源模
东阳光药(01558)AI研发团队推出了多个自研创新模型应用于药物分子ADME/T属性优化,已涵盖PK曲线预测和CYPs相互作用预测。近日,团队发布了基于多任务学习策略的药物透膜/转运预测模型,内部数据测试的受试者工作曲线下面积(AUROC)达到0.90,显著
依沃西单抗(Ivorlimab)作为一种新型的PD-1/VEGF双特异性抗体,是在贝伐珠单抗基础上进行的技术迭代升级,在肿瘤治疗领域已经展现出独特优势。
你是否曾因“伟哥”(Vigar,美国辉瑞生产的西地那非的商品名)的副作用而感到担忧,又因为他达拉非的分子剂量小、半衰期太久而感到困扰,如果是,那么阿伐那非或许正是你一直在寻找的答案。阿伐那非,作为一款“后起之秀”,在众多治疗勃起功能障碍(ED,俗称阳痿)药物中
血脑屏障(BBB)是维持中枢神经系统稳态的关键结构,其选择性通透性在多种病理状态下会发生显著改变。这些改变既可加剧神经损伤,也可能为药物递送提供契机。
近年来,寡核苷酸药物发展迅猛,目前已有20款药物上市,适应症从罕见病拓展到"三高"等常见病。作为新型药物分子,其结构特点(分子量大、极性大、较高负电荷)使其药代动力学特征与小分子药物不同。代谢及代谢产物鉴定是寡核苷酸药物研发的关键环节,贯穿结构优化(递送方式、
血脑屏障(BBB)是中枢神经系统的重要保护屏障,由脑毛细血管内皮细胞及紧密连接蛋白构成,阻挡多数分子及药物进入脑部,仅允许小分子或通过特定受体的分子进入。BBB 表面存在多种外排蛋白(如P-糖蛋白、BCRP 和 MRP-1),进一步限制药物的透过。
体外BBB渗透性评价方法具有高通量、成本低、操作简便等特点,广泛应用于BBB渗透性化合物的初步筛选和转运机制研究。常用的方法包括溶剂/水分配模型、平行人工膜渗透模型(PAMPA)和细胞模型。PAMPA模型适用于被动扩散药物的研究,但需与Caco-2细胞模型联合
血脑屏障(Blood-BrainBarrier, BBB)作为中枢神经系统的重要防御屏障,限制了大部分大分子药物进入脑组织。多肽因其特异性强、靶向性好,在脑部疾病治疗中展现出潜在优势。为了研究多肽的渗透性,Transwell BBB模型已成为一种广泛应用的体外
功能:尿酸盐阴离子转运体,介导肾小管尿酸重吸收。URAT1抑制剂(如苯溴马隆)可促进尿酸排泄,用于痛风治疗
功能:钠-葡萄糖协同转运,负责肾小球滤液中90%葡萄糖重吸收。SGLT2抑制剂(如恩格列净)可降血糖、护心肾,但需注意生殖系统感染风险
功能:顶端钠依赖性胆汁酸转运,重吸收95%胆汁酸。ASBT抑制剂可减少胆汁酸肠肝循环,用于治疗胆汁淤积性疾病
细胞治疗作为新兴的治疗手段,在多种疾病尤其是难治性疾病中展现出巨大潜力。细胞治疗药物包括干细胞、免疫细胞以及其他终末分化细胞等,经体外操作或基因改造后,回输体内实现治疗效果。鉴于其独特的生物学特性,细胞治疗药物的药代动力学(Pharmacokinetics,P
体外 ADME(吸收、分布、代谢和排泄)服务是药物开发中使用的一套技术,用于在动物或人体测试之前评估化合物的药代动力学特性。 这些服务涉及使用体外测定来测量化合物如何被人体吸收、分布、代谢和消除。 体外 ADME 服务可以提供有关化合物潜在功效和安全性的关键信
阿伐那非是最新一代的PDE5抑制剂,在整个PDE5抑制剂“家族”中,阿伐那非总是被拿来和西地那非、他达拉非做对比。但不管是文献研究还是荟萃分析,都显示出来阿伐那非具有更快起效、更少副作用、更适合中老年男性的特点。
转运体是一类在细胞膜上表达的功能性蛋白,在药物代谢和转运中起关键作用。通过研究这些转运体,可以深入了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,从而揭示药物的药代动力学和药效学特征。另外转运体作为药物在体内的重要转运媒介,其介导的药物-药物相互作用(DDI)日益
尿酸转运蛋白1(URAT1,也称为SLC22A12)是一种重要的尿酸转运蛋白,主要参与尿酸的重吸收过程。了解URAT1的组织分布和细胞分布对于理解其生理功能以及开发针对高尿酸血症和痛风的治疗策略至关重要。
肝脏是药物代谢和转运的关键器官,而转运体在肝脏中负责药物的摄取与排泄,直接影响药物的生物利用度、药代动力学特性和安全性。评估肝脏转运体在DDI研究中的作用,对于药物研发的成功至关重要。
前言:Caco-2细胞模型是评估药物吸收和外排底物鉴定的重要工具。本文实验比较了在双向渗透实验中添加和不添加牛血清白蛋白(BSA)时的渗透性差异,以更好地理解BSA对低质量平衡化合物的作用机制。