一次断裂多种新生:Nature报道基于C-N原子替换的发散性骨架编辑
芳香杂环化合物的骨架编辑近些年来受到广泛关注。基于该策略,可对已有复杂分子杂芳环母核进行后期编辑,完成对药物分子改造,从而加速新药研发。其中,单原子替换(atom swapping)方法能够在保证母核环状尺寸不变的基础上显著改变分子的电性,为药物分子的衍生和构
芳香杂环化合物的骨架编辑近些年来受到广泛关注。基于该策略,可对已有复杂分子杂芳环母核进行后期编辑,完成对药物分子改造,从而加速新药研发。其中,单原子替换(atom swapping)方法能够在保证母核环状尺寸不变的基础上显著改变分子的电性,为药物分子的衍生和构
骨架编辑包括化合物的结构重组。此类编辑可以通过原子交换、原子插入、原子删除或化合物主链结构的重组来实现。骨架编辑在药物研发的后期阶段进行,可以实现现有药效团的多样化,从而提高药物研发效率。与传统的从基本结构单元构建杂芳烃的方法不同,骨架编辑可以直接从先导化合物
它的机制是通过不可逆地抑制环氧化酶(COX-1),减少血栓素A2的合成,从而阻断血小板的“集结号”。而氯吡格雷则是通过抑制ADP受体(P2Y12),阻断血小板聚集信号传递,这种机制使其在阿司匹林过敏或合并使用时更显优势。
可以替换阿司匹林的常用药物有4种,心脑血管病的朋友,很多需要长期吃阿司匹林,但是可能因为胃肠道刺激、出血风险高等,不适合服用阿司匹林。我们现在就有个住院的脑梗病友,吃阿司匹林,鼻出血就止不住,填塞止血了一周了,才勉强不出来。所以咱要知道有啥能替代阿司匹林的。大
在医药领域的不断发展进程中,抗血小板聚集药物一直是研究的热点。今天,我们来说一说新一代的抗血小板聚集药物——吲哚布芬片(引朵),它正逐渐成为心脑血管疾病防治领域的新利器。
延世大学研究团队针对全球癌症相关死亡首要病因——肺癌,开展了新型免疫调节抗癌策略探索,通过合成含不同取代基的吲哚基磷脂酶D(PLD)抑制剂以提升抗癌效能,经构效关系筛选出关键化合物3r。体外实验显示,3r可显著抑制PLD活性、肺癌细胞生长活力及迁移能力,并诱导
近日,西北农林科技大学化学与药学院李文利教授天然产物合成生物学团队在吲哚噁唑生物碱生物合成分子机制方面取得的重要进展,以《Characterization of the Biosynthesis of Pimprinine-type Indolyloxazol
4月17日,华东医药发布2024年业绩报告:营收达419亿元,同比微增3%;归属于上市公司股东的净利润超过35亿元,同比增长达23.72%。
2025 年,五邑大学彭士勇课题组在《Organic Chemistry Frontiers》发表研究,报道了一种重氮吲哚酮与咪唑烷的催化(5+1)环加成反应,该反应提供了一种通用且高效的合成路线,在铑或铜的催化作用下,能够以中等至良好的产率制备具有药用价值的
冠心病,作为老年人的常见健康隐患,犹如一颗不定时炸弹,严重威胁着患者的生命与生活质量。其发病原理类似于心脏的“供血管道”被血栓堵塞,导致心肌无法获得充足的血液与氧气,进而引发一系列不适症状,甚至可能导致心肌梗死等严重后果。经皮冠状动脉介入治疗(PCI)是目前临
在现代医学领域,抗血小板聚集药物扮演着至关重要的角色,它们通过抑制血小板聚集,有效预防血栓形成,从而保护心血管和脑血管系统的健康。引朵牌吲哚布芬片作为中美华东旗下的优势品种,近年来在临床实践中取得了显著成效,在市场上占据了重要地位。
吲哚布芬(Indobufen)是一种抗血小板药物,能够可逆性抑制血小板聚集,通过选择性、可逆地抑制环氧合酶-1(COX-1),减少血栓素A2(TXA2)的生成,从而达到抑制血小板聚集,防止血栓形成的作用,主要用于预防和治疗血栓相关疾病。其代谢特点为半衰期较短(
种小麦最恨啥?苗弱根少、分蘖差,灌浆还秃尖!今天揭秘“吲哚萘乙酸生根神操作”,成本一亩不到2块钱,根系暴长30%,穗粒多到压塌秤!手把手教你避开药害坑,小白也能变高手!
参考文献1. 《中华医学杂志》,2023年第104卷,第12期,关于肠道微生物与健康的研究综述。2. 《中国临床医学期刊》,2022年第38期,关于硫化氢对人体健康影响的实验研究。
阿司匹林主要抑制血小板的环氧化酶(COX),特别是COX - 1。血小板是参与人体止血过程的重要成分,正常情况下,当血管受损时,血小板会迅速聚集在损伤部位,形成血栓来止血。阿司匹林抑制了血小板的COX - 1后,会阻止血小板合成血栓素A2(TXA2),TXA2
吲哚布芬(引朵牌吲哚布芬片)和阿司匹林都是抗血小板聚集药物,其中吲哚布芬是一种异吲哚啉基苯基丁酸衍生物,是中美华东制药的优势品种,相比阿司匹林,吲哚布芬是一类新型的抗血小板聚集药物。
5年前,一个正常的工作日,我负责一台右侧颈动脉内膜剥脱手术的麻醉。患者是一位老年男性,除了高血压之外没有其他基础疾病。入室后除常规监测外还监测了脑氧饱和度,麻醉方式采用插管全麻复合颈浅丛神经阻滞,诱导后手术开始,切皮、分离、阻断、剥脱,手术过程一切顺利,阻断过
相关论文信息原文刊载于Cell Press细胞出版社旗下期刊Chem Catalysis▌论文标题:Organocatalytic asymmetric tandem reaction for the enantioselective synthesis of
声明:本文内容均是根据权威医学资料结合个人观点撰写的原创内容,在今日头条全网首发72小时,文末已标注文献来源及截图,为了方便大家阅读理解,部分故事情节存在虚构成分,意在科普健康知识,如有身体不适请线下就医。
丝裂原活化蛋白激酶1(MAP4K1)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,在T细胞受体刺激下游起着免疫检查点的作用。前列腺素E2(PGE2)和转化生长因子β(TGFβ)是肿瘤微环境中常见的免疫调节剂,可增强MAP4K1活性。因此,抑制MAP4K1是诱导癌症患者治疗性T细胞