摘要：普萘洛尔也叫“心得安”，是人们耳熟能详的经典老药，于1967年上市，是世界上第一种β受体阻滞剂。普萘洛尔的发现被认为是药物研发史上的一个里程碑，参与研发的英国化学家詹姆斯·布莱克也因此于1988年获得诺贝尔奖。

中山大学孙逸仙纪念医院药学部副主任药师 陈楚雄

普萘洛尔也叫“心得安”，是人们耳熟能详的经典老药，于1967年上市，是世界上第一种β受体阻滞剂。普萘洛尔的发现被认为是药物研发史上的一个里程碑，参与研发的英国化学家詹姆斯·布莱克也因此于1988年获得诺贝尔奖。

普萘洛尔通过抑制交感神经系统活性，从而降低心率、心输出量和血压，减少心肌耗氧量，抑制心律失常，早期临床上主要用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。临床发现，普萘洛尔除了作用于β1受体，对β2受体也有一定作用，会引起支气管收缩、外周血管收缩、胰岛素分泌抑制等不良反应。随着越来越多高选择性β1受体阻滞剂的不断涌现，普萘洛尔在心血管领域的地位逐渐下降，现已很少用于高血压、心绞痛和心律失常的一线治疗。

不过，普萘洛尔并没有退出历史舞台，相反，随着研究的不断深入和临床实践的积累，这款老药在心血管之外的用法越来越受到重视，临床应用已拓展至多个领域，堪称临床跨界治疗能手，尤其在甲亢、婴幼儿血管瘤、偏头痛、特发性震颤、肝硬化门静脉高压方面效果明显。

1.甲亢。普萘洛尔可以阻止外周的甲状腺素（T4）转换为三碘甲状腺原氨酸（T3），阻断甲状腺素对心肌的直接作用，从而改善甲亢患者的心悸、手抖等症状。对于甲状腺危象患者，使用大剂量普萘洛尔可快速抑制T4转换为T3，帮助改善病情。

2.婴幼儿血管瘤。普萘洛尔对婴幼儿血管瘤具有显著作用，自2008年以来，它已成为婴幼儿血管瘤的一线治疗药物。普萘洛尔治疗血管瘤的确切机制尚不清楚，一般认为早期作用是减少一氧化氮释放引起血管收缩，中期通过阻断促血管生成信号而抑制血管生成，后期则是诱导内皮细胞凋亡而发挥长期治疗作用。

3.偏头痛。普萘洛尔已被证明可有效降低偏头痛发作的频率和严重程度，是发作性偏头痛和前庭性偏头痛（也称偏头痛性眩晕）患者的一线预防性治疗药物。研究表明，人体内的肾上腺素和去甲肾上腺素是引发偏头痛的应激激素，普萘洛尔通过阻断去甲肾上腺素与受体结合而产生效应。另外，它还对神经系统有镇静作用，有助于减轻焦虑和压力，并能通过降低血小板聚集、稳定细胞膜和增加组织供氧等发挥预防偏头痛的作用。

4.特发性震颤。特发性震颤以双上肢姿势性或动作性震颤为特点，大部分患者有家族史。普萘洛尔是治疗该病的一线药物，对中枢神经系统中的β2受体有抑制作用，从而增强中枢系统对外周肌肉的控制，可显著改善肢体震颤，适用于病程较短、年轻的患者，但对轴性震颤（如头部、言语等）无明显疗效。

5.肝硬化门静脉高压。普萘洛尔通过拮抗儿茶酚胺对β受体的激动作用，进而降低心输出量、收缩内脏血管、降低门静脉压力，减少肝硬化静脉曲张破裂出血的风险，临床主要用于出血风险大的食管胃静脉曲张的预防治疗。

最后提醒，普萘洛尔用处虽多，但它禁用于以下疾病：1.支气管哮喘；2.心源性休克；3.Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞；4.重度或急性心力衰竭；5.窦性心动过缓。此外，普萘洛尔需要在专业医师的指导下用药，不能擅自购药服用；长时间使用者不可骤然停药，应缓慢减停，以免发生反跳现象。

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