摘要:他达拉非(Tadalafil)广为人知的用途是治疗勃起功能障碍(ED)和良性前列腺增生(BPH),但近年来的研究发现,掌握适应症和特定的服用剂量和方法,对心脏功能也有积极作用。本文将详细介绍相关研究、他达拉非如何改善心脏功能、推荐剂量与服用方法、适用人群以及服
他达拉非(Tadalafil)广为人知的用途是治疗勃起功能障碍(ED)和良性前列腺增生(BPH),但近年来的研究发现,掌握适应症和特定的服用剂量和方法,对心脏功能也有积极作用。本文将详细介绍相关研究、他达拉非如何改善心脏功能、推荐剂量与服用方法、适用人群以及服用时需要注意的事项。
发表在欧洲临床药理学杂志上的研究《Tadalafil-induced improvement in left ventricular diastolic function in resistant hypertension》发现,他达拉非可以改善左心室(LV)舒张功能。这种作用可能与其通过抑制磷酸二酯酶-5(PDE-5)增强心肌细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)水平,从而改善心肌松弛功能有关。这对于舒张性心力衰竭患者可能具有潜在的治疗价值。
发表在心血管药物治疗杂志上的一项动物研究《Tadalafil Prevents Acute Heart Failure with Reduced Ejection Fraction in Mice》显示,他达拉非改善了心脏收缩功能,并恢复了心肌细胞内的钙离子稳态,提示它可能有助于预防射血分数降低的急性心力衰竭。
3、延缓心肌病的发生发表在美国心脏病协会上的一项犬类模型研究《Tadalafil Treatment Delays the Onset of Cardiomyopathy in Dystrophin‐Deficient Hearts》显示,他达拉非延缓了心肌病的进展,表明其可能对心脏具有保护作用。
目前,他达拉非主要被批准用于治疗ED、BPH和PAH,但其用于改善心脏功能的剂量尚无官方指南。然而,我们可以参考已有的用法:
推荐剂量:40mg(两片20mg)每日一次,可随餐或空腹服用。研究表明,该剂量可改善PAH患者的运动耐受能力和血流动力学参数。
持续治疗:起始剂量为2.5mg,每日一次,建议每天在同一时间服用,与性行为时间无关。按需治疗:通常为10mg,性生活前30分钟服用,必要时可增加至20mg。
目前尚无确切推荐剂量,部分研究参考低剂量(2.5mg/5mg/天)进行试验发现可以改变心脏功能,但需要更多研究验证。
以下患者可能从他达拉非的心血管作用中获益:
他达拉非已获批准用于PAH治疗,并已被证明可改善运动能力和心肺功能。
初步研究表明,他达拉非可能有助于改善心肌舒张功能,但仍需进一步临床试验确认。
心力衰竭患者动物研究显示,他达拉非可改善心脏收缩功能,并可能用于心力衰竭的治疗。
需要注意的是,目前他达拉非尚未被正式批准用于心脏病治疗,所有潜在应用都应在医生指导下进行。
他达拉非可能通过以下机制改善心脏功能:
他达拉非的主要作用机制是抑制PDE-5,从而增加cGMP的水平,促进血管舒张和改善心肌松弛功能。
改善血管内皮功能他达拉非能够增加一氧化氮(NO)的生物利用度,进而改善血管内皮功能,增强血流供应,有助于改善心脏功能。
减少心肌纤维化研究表明,他达拉非可以减少心肌纤维化,从而保护心脏结构并提高功能。
抗炎作用他达拉非具有一定的抗炎特性,这可能在一定程度上有助于心脏保护。
禁忌症正在使用硝酸酯类药物(如硝酸甘油)的患者禁用,因为两者合用可能导致严重低血压。
对他达拉非或其成分过敏者禁用。
心血管评估在开始服用他达拉非前,应进行全面的心血管评估,确保患者适合使用该药物。如果医生评估现有心脏功能已经不符合使用他达拉非,那么不管患者是否伴有勃起功能障碍,都不能使用他达拉非。
可能的副作用常见副作用包括头痛、消化不良、背痛和鼻塞。
严重副作用包括低血压、视力改变和听力损失。
药物相互作用他达拉非可能与α-受体阻滞剂、抗高血压药物和CYP3A4抑制剂(如酮康唑)相互作用,因此使用前应咨询医生。
轻度肾功能损害患者可能不需要调整剂量,而中重度肾功能损害患者可能需要减少剂量。
肝功能不全患者应谨慎使用,并尽量避免使用大剂量。
虽然罕见,但他达拉非可能引起持续勃起(勃起时间超过4小时),如发生此情况应立即就医。
现有研究表明,他达拉非可能通过改善血管内皮功能、减少心肌纤维化、增加cGMP水平等机制来改善心脏功能,特别是在肺动脉高压、左心室舒张功能障碍和某些心力衰竭患者中可能具有潜在益处。然而,他达拉非用于心脏病治疗的适应症尚未被广泛认可,仍需进一步的临床研究来验证其安全性和疗效。所以,患者务必在医生的指导下使用该药物,并注意可能的副作用及药物相互作用。
参考文献:
1、Tadalafil-induced improvement in left ventricular diastolic function in resistant hypertension doi: 10.1007/s00228-013-1611-8
2、Tadalafil Prevents Acute Heart Failure with Reduced Ejection Fraction in Mice doi: 10.1007/s10557-014-6559-0
3、Tadalafil Treatment Delays the Onset of Cardiomyopathy in Dystrophin‐Deficient Hearts https://doi.org/10.1161/JAHA.116.003911
来源:卢医说泌尿男科i